文档介绍：天津华津制药有限公司
红霉素有效的口服替代品种——新一代14元大环内酯类抗生素
怡力昕®(地红霉素肠溶胶囊)
抗生素类产品
怡力昕 地红霉素肠溶胶囊
大环内酯类
大环内酯类
大环内酯类抗生素是一类具有12~16碳内酯环共同代学结构的抗菌药。该类药物作用于细菌50S核糖体亚单位,通过阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质的合成,为快速抑菌剂。天然品种是一类难溶于水的硷性药物。
大环内酯类药物
本类药物新品种有阿齐、克拉、罗红、地红、氟红、罗地、米欧卡霉素等。新品种优点:
①口服吸收完全,不受胃酸影响;
②血药及组织浓度增高;
③半衰期长;
④主要抗G+菌加强,也对支原体、衣原体、非结核分枝杆菌和弓形体等作用增强;
⑤副作用小。
新大环内酯类药物比较
大环内酯类抗生素特点
天然品种
半合成衍化物
抗菌谱
G+球菌、军团菌、弯曲杆菌、衣原体、支原体、部分厌O2菌
保留天然品种抗菌谱,使抗菌活性增强
酸碱度
对胃酸不稳定,PH<4时抗菌活性降低
对胃酸稳定,不易被胃酸破坏
组织浓度与血浓度
组织浓度高,血浓度低
同左,血浓度比天然品种高
细胞内外浓度比
16~79
半衰期
短
半衰期长(除罗他霉素外)
不良反应
常见
少见、轻
抗生素后效应
短
长
新大环内酯类药物对不同病原体的选用(按作用强度排列)
G +菌:克拉最强,其他均可
流感嗜血杆菌:阿齐、克拉
卡地莫拉菌:阿齐
淋球菌:阿齐
肠杆菌、沙门菌、志贺菌:阿齐最有效,但不常用
空肠弯曲菌、幽门螺杆菌:阿齐、地红
嗜军团菌:克拉、米欧卡、罗他
厌氧菌:罗他、克拉
支原体:队齐、克拉
衣原体:克拉、罗红
脲原体:克拉、米欧卡、阿齐、罗红
乌分枝杆菌:克拉、阿齐、罗红
弓形体:克拉(+乙胺嘧啶)、阿齐
包柔螺旋体:克拉、阿齐、地红、罗红
莱姆氏病:阿齐
感染性疾病:
细菌性血管瘤病:消除皮损
L型细菌感染
巴西紫癜热
猫抓病
立克次氏体感染
结核病(定性脓疡、卡介苗局部脓疡)
海分枝杆菌感染
Cryptosporidum parvam(球虫寄生体)
麻风