文档介绍：【药物名称】拉西地平 lacidipine
【药物类别】抗高血压药
【药物别名】乐息平 Lacipil
【制剂规格】膜衣片 4 mg
【药理毒理】本药为一种钙拮抗剂,可选择性地作用于血管平滑肌的钙通道,从而扩张周围动脉,减少外周血管阻力,产生降低血压的效果。
本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂,具高度选择性作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。
通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亚急性,慢性毒理研究显示, 最大重复剂量:鼠为32mg/kg(1个月)或20mg/kg(6个月),(1个月)或5mg/kg(6个月)。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群(1mg/kg和5mg/kg)可发现齿龈增生。
致癌、致畸及致突变
通过研究本药无致癌性,致畸性及致突变性。
【药动学】口服后在胃肠道迅速但不完全地吸收,绝对生物利用度在3-52%之间(平均20%),30-150分钟后达血药浓度峰值。95%以上的拉西地平与白蛋白和a-1-糖蛋白结合。本药主要在肝脏代谢,代谢后有4个主要代谢产物,它们只有少许药理活性,70%的药物以代谢物形式随粪便排出,其余代谢物随尿排出。半衰期为7-8小时。
【适应证】高血压
【不良反应】头痛,皮肤潮红,水肿,眩晕,心悸,通常短暂并随着相同剂量的继续用药而逐渐消失。其它不良反应有乏力、皮疹、红斑、瘙痒、食欲不振、恶心及多尿。极少数病例有胸痛,齿龈增生,一过性碱性磷酸脂酶升高。
【相互作用】与其它降压药和利尿剂,b-阻滞剂合用,降血压作用可被加强。与西米替丁合用,本药的血浓度可升高。
【用法用量】***初始用量为4 mg,每日1次,最好于早晨服用,3-4周后,如有必要可增至6 mg/日。肝脏疾病患者初剂量为2 mg/次/日。老年人初始剂量为2 mg/次/日,3-4周后,如有必要可增至4 -6 mg/次/日。用药过量: 症状尚无本药过量的病例。过量后可出现低血压和心动过速,理论上心动过缓或房室传导阻滞也会发生。治疗无特殊解毒药,应给予对症支持疗法。
【注意事项】
肝功能不全者需减量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加强降血压作用。
本品不经肾脏排泄,肾病患者无需修改剂量。
一般不明显影响的实验室检查或血