文档介绍：【药品名称】
通用名:注射用头孢哌***钠他唑巴坦钠
商品名:凯斯
英文名:Cefoperagone  Sodium  and   Tazobactam  Sodium  for  lnjection
汉语拼音:Zhusheyong Toubaopaitongna Tazuobatanna
本品为复方制剂,其组份为:头孢哌***钠与他唑巴坦钠
头孢哌***钠
化学名称为:(6R,7R)-3-[[(1-***-1H-四唑-5-基)硫]***]-7[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基]-8-氧代-5硫杂-1-氮杂双环[]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。
         其结构式为:
 
分子式:C25H27N9NaO8S2    分子量:
他唑巴坦钠
化学名称为:[2S-(2α,3β,5α)]-3-***-7-氧-3-(1H,-1,2,3-三唑-1-***)-4-硫杂-1-氮杂双环[]庚烷-2-甲酸钠-4,4-二氧化物
其结构式为:
 
分子式:C10H11N4NaO5S分子量:
【性状】白色或类白色冻干粉未或结晶性粉末,无臭;有引湿性。
【药理毒理】
本品主要抗菌成分为头孢哌***(先锋必)为临床应用最广泛的第三代头孢菌素之一,通过抑制细菌细胞壁合成而起杀菌作用。另一组分为β-内酰***酶抑制剂舒巴坦的优化换代产品——他唑巴坦,其稳定性较克拉维酸好,对多种质粒和染色体介导的革兰阴性茵产出的β-内酰***酶的抑制作用,比克拉维酸和舒巴坦强。对多种耐药菌株产生的β-内酰***酶有不可逆的竞争抑制作用,从而大大增强头孢哌***的疗效。
体内外实验均证实头孢哌***与他唑巴坦联用对各种耐药菌株具有十分显著的协同抗菌作用。而且对一些头孢哌***敏感的临床分离的细菌,也表现为对本品更加敏感。本品与单用头孢哌***相比,对下列各种常见致病菌:金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、变形球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、不动杆菌、产气肠杆菌、沙门氏菌属、阴沟杆菌也具有显著的协同作用(MIC值可降低2—4倍)。
    本品对下列头孢哌***敏感的细菌和产β-内酰***酶的耐药菌株有抗菌作用。
革兰阴性菌:  
    大多数质粒和染色体介导的产β-酰***酶和不产酶细菌:大肠杆菌、克雷伯菌属、
变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎双球菌、嗜血杆菌属。
    革兰阳性菌:
    产β-内酰***酶和不产酶的下列细菌:葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌属、棒状杆菌属。
    厌氧菌:
    产β-内酰***酶和不产酶的下列细菌:拟杆菌属、脆弱拟杆菌属、消化链球菌属、梭状芽胞杆菌属。
【药代动力学】
    头孢哌***:口服不吸收。注射后血浆蛋白结合率较高,可达70~80%,体内能较好的分布在各组织和体液中,还可分布到胸水,腹水,羊水,痰液中。t1/,,主要以原型由尿(20%)和胆汁(40%)排泄。
    他唑巴坦:注射后血浆蛋白结合率为20~23%,能较好的分布在各组织和体液中,胃肠道,胆囊,胆汁,皮肤,前列腺液中均能达到较高的浓度。t1/2在30分钟左右,约50~60%以原型由尿排出。
    由于他唑巴坦动力学变化与肾功能减退程度相关,头孢哌***动力学变化则