文档介绍：[药理毒理]
氨***地平为钙通道阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。氨***地平抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。
[药代动力学]
氨***地平口服吸收良好,且不受摄入食物的影响。给药后6-12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64-80%,表观分布容积约为21L/Kg,终末消除半衰期约为35-50小时,每日一次,连续给药7-8天后血药浓度达至稳态,氨***地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出,%
[适应症]
。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。
。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。
[用法用量]
,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。虚弱或老年患者、,每日一次,此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。—般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要,在对患者进行严密观测后,可吏快地开始剂量调整。
-10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建议便用双低剂量治疗。大多数人的有效剂量为10mg/日。
[不良反应]
氨***地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中,最常见的不良事件是:
·自主神经系统:潮红
·全身:疲劳
·心血管,一般性:水肿
·中枢和外周神经系统:眩晕,头痛
·胃肠道:腹痛,恶心
·心率人心律:心悸
·心理性:嗜睡
在这些临床试验中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。
上市后观察到的较少见不良事件有:
·自主神经系统:口干,出汗增加
·全身:虚弱无力,背痛,全身不适,疼痛,体重增加/减少
·心血管,一般性:低血压,晕厥
·中枢和外周神经系统:肌张力高,感觉减退/感觉异常,周围神经病变,震颤
·内分泌:乳腺增生
·胃肠道:排便****惯改变,消化不良(包括胃炎),牙龈增生,胰腺炎,呕吐
·代谢性/营养性:高血糖
·肌肉骨骼:关节痛,肌肉痉挛性疼痛,肌痛
·血小板/出血/凝血:紫癜,血小板减少性紫癜
·心理性:阳萎,失眠,态度改变
·呼吸系统:咳嗽,呼吸困难
·皮肤/附件:脱发,皮肤变色
·特殊感觉:味觉错乱,耳鸣
·泌尿系统:尿频
·血管(心外的):血管炎
·视觉:视力障碍
·白细胞/网状内皮系统:白细胞减少
过敏反应罕见,包括瘙痒症、皮疹、血管源性水肿和多形红斑。
曾有极罕见的肝炎、黄疸、转氨酶升高的报道(通常伴随与胆汁淤积相一致)。有报告一些严重的需住院治疗的病例与使用氨***地平有关。但在多数情况下,因果关系尚未确定。与其他的钙拮抗剂相似,以下的不良事件也有少数报道,但事件难以与基础疾病的自然病程相区分,如:心肌梗死、心律失常(包括心动过缓、室性心动过速和房颤)和胸痛。
[禁忌]
对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。