文档介绍：托西尔康-酒石酸美托洛尔缓释片
药理作用
体内过程
临床应用
特点
不良反应
禁忌症
注意事项
用法用量
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药理作用
它是选择性的β1-受体阻断药
1 心率减慢,心肌收缩力减弱,心排出量减少,心肌耗氧量下降。
2 延缓心房和房室结的传导
3 抑制肾素的释放
4收缩支气管和血管平滑肌作用(较弱)
5 代谢的影响脂肪糖原的分解,T4-T3
6其他:
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体内过程
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型,t1/2为3~4小时; 10%为慢代谢型,t1/。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低,达峰时间延长,谷峰变化小。口服1~2小时达有效血浓度,3~4天后达稳态,生物利用度为普通片的96%。与PP相似,食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为 ,血浆蛋白结合率约12%,可透过血-脑脊液屏障和胎盘,也可从乳汁分泌。美托洛尔口服200mg/日,,比PP略低,比AT高10倍。仅3~10% 以原形经肾脏排出。
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临床应用
高血压、
心肌梗死,心绞痛
快速性心律失常、
近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。
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特点
疗效确切
安全降压
功能稳定,作用持久
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疗效确切1
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疗效确切2
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安全降压
缓释剂型生物利用度高,血药浓度平稳,用药中不引起体位性低血压,停药后作用缓慢消失,无血压反跳现象。
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功能稳定,作用持久
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不良反应
1、心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。
2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占 10%,抑郁占5%,其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3、消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。
4、其它:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
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