文档介绍：商品名:甲强龙
通用名:注射用甲泼尼龙琥珀酸钠
【成分】
本品主要成分为甲泼尼龙琥珀酸钠。
【药理作用】
本药为供肌注和静注用的***强的松龙,属于合成的糖皮质激素,其高浓度的溶液特别适合治疗一些需要强效并具有快速激素作用的病变。
***强的松龙具有强力抗炎作用、免疫抑制作用及抗过敏作用。皮质类固醇能扩散透过细胞膜,并与特殊的细胞内受体相结合,此结合体能进入细胞核内,与DNA(染色体)结合,并启动mRNA的转译,继而合成各种酶蛋白,糖皮质激素依靠这些酶来发挥其多种全身作用。
皮质类固醇不单主要影响炎症及免疫过程,亦影响碳水化合物、蛋白及脂肪代谢。其抗炎作用、免疫抑制作用及抗过敏作用被用作为大部份之治疗用途,这些作用导致以下结果:减少发炎部位免疫作用细胞之数目,减少血管扩张,稳定溶酶体膜,抑制吞噬作用,减少前列腺素及相关物质之生成。
***强的松龙也具有极低的盐皮质激素作用。皮质类固醇之最大药理作用出现于其血浓度峰值之后,可见其大部份作用是通过改变酶之活性而达致,而非由药物直接作用而致。
【药代动力学】
在体内由胆碱脂酶迅速地水解***强的松龙琥珀酸钠而成为自由的***强的松龙。以30 mg/kg作静脉输注需超过20分钟,或1 g静脉输注超过30-60分钟时间,接近15分钟时获得最高***强的松龙血浆浓度,接近于20 ug/mL,静脉注射40 mg后25分钟可测得血浓度峰值为42至47 ug/100 mL。肌肉注射40 mg之***强的松龙后于120分钟后可测得血浓度峰值为34 ug/mL。肌肉注射所测得之血浓度峰值较静脉注射为低,但经肌肉注射后之血中浓度值能维持较长,所以两种注射方法可给予等量之***强的松龙。考虑皮质类固醇之作用机制,此两种用法之临床意义相差极小。使用本药4-6小时后通常可观察到临床反应。用于治疗哮喘,使用1或2小时后可见预期效果。
***-4小时,与给药形式无关。***强的松龙为具有中等活性之皮质类固醇,其生物半衰期为12-36小时,从皮质类固醇之细胞内作用,可见血中半衰期与药理作用半衰期明显不同,当可测量之血中浓度消失后,而药理作用仍然持续。皮质类固醇抗炎作用之持续时间与抑制脑下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)之持续时间约相等。
***强的松龙通过肝脏代谢,与可的松相似,主要的代谢产物为20-β羟基***强的松龙与20-β-羟基-6α-***强的松,并以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非螯合化合物主要经尿液排出。以碳14标记之***强的松龙经静脉注射后96小时内的尿液中可回收75%之总放射活性,于5日后之粪便中回收9%,胆汁中为20%。
【适应症】
除非用于某些内分泌失调的疾病的替代治疗,糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物。
1. 抗炎治疗:
风湿性疾病,胶原疾病,过敏状态,季节性或全年性过敏性鼻炎,眼部带状疱疹;虹膜炎,虹膜睫状体炎;
:器官移植。
,肿瘤;
:肾上腺皮质机能不全诱发的休克;
:神经系统。预防癌症化疗引起的恶心,呕吐。
:原发性或继发性肾上腺皮质机能不全;急性肾上腺皮质机能不全;已知患有或可能患有肾上腺皮质机能不全的患者,在手术前和发生严重创伤或疾病时给药。先天性肾上腺增生;非化脓性甲状腺炎;癌症引起的高钙血症