文档介绍：托拉塞米【通用名】Torasemide【商品名】Demadex,Luplac等【化学名】N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]-3-pyridinesulfonamide【CAS登录号】56211-40-6【结构式】分子式:C16H20N4O3S分子量:【适应症】高血压,水肿【开发商】原研:edpharma(瑞士)授权:Meda(瑞典);Toyama(日本)【开发情况】国外:托拉塞米是新一代长效髓袢利尿剂,最初由Christiaens(edPharma)公司研制,后来转让给德国BoehringerMannheim公司。1993年首次在比利时上市,1994年由Roche公司在美国上市销售,商品名Demadex(片剂5mg,10mg,20mg,100mg;注射液20mg/2ml,50mg/5ml)。1999年Toyama(富士)公司取代Roche公司与Welfide(现在的三菱田边制药)之间的合作开发案(商品名Unat),获得托拉塞米在日本的销售独营权,商品名Luprac。2008年Meda公司取代Roche获得世界范围的销售许可权。目前托拉塞米已在超过30个国家上市。国内:已有南京新港联合制药有限公司、浙江诚意药业有限公司、南京海辰药业有限公司等厂家获生产批文。【简介】托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,用于治疗原发性高血压和各种水肿性疾病。目前已在德国、意大利、比利时、美国、英国、加拿大、香港、南非等40多个国家和地区上市销售。作为新一代高效髓袢利尿剂,托拉塞米与速尿(呋塞米)相比,具有以下特点::离体灌流实验证明,本品主要作用于髓袢升支粗段,干扰管腔膜Na+-K+-2Cl-载体的转运功能。10~20mg本品相当于40mg速尿在尿中所排出的钠量,故本品较速尿的作用更强。,作用持久静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。,作用持续时间长达5~8小时。临床每日只需用药1次即可有效控制高血压,对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿,亦有较好疗效。本品口服生物利用度(80~90%)高于速尿(40~50%)。口服和非肠道给药疗效几乎相同。药理和临床研究表明,本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点,又具有高效利尿作用,所以既可用于治疗严重水肿类病症,又适合于原发性高血压的长期治疗。根据适应症的不同,剂量使用范围也很宽,~400mg不等。:临床研究结果表明,-10mg可使轻、中度高血压患者平均动脉压降低24-29mmHg。-5mg/次,每天1次,71-95%患者的舒张压可控制在90mmHg以下,在作用不明显的患者加倍剂量的托拉塞米可使70-80%的患者舒张压控制在目标值。-5mg使用12-24周与茚磺苯酰***-5mg、氢***噻嗪25mg、氨苯喋啶/氢***噻嗪50/25mg、氨***吡眯/氢***噻嗪5/50mg的降压作用相当。有研究表明托拉塞米治疗高血压的疗效优于茚磺苯酰***、氢***噻嗪,与吲哒帕***相当,但副作用更小。:托拉塞米10mg/天治疗慢性心衰病人,用药4周可使心脏前、后负荷明显降低