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共轭亚油酸对补骨脂素体外透皮吸收的影响
黄芳芳, 梁淑明, 王来友, 杨得坡
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中山大学药学院生药学与天然药物化学实验室,广州 510080
【摘要】目的:考察不同促渗剂对补骨脂素体外透皮吸收的影响,为开发补骨脂素外用制剂提供依据。
方法:采2用 Valia Ch2ien 扩散池考察1 了1共轭亚油酸(CLA) 、冰片、薄荷醇、氮***和甘油等促渗剂对补骨脂素经离
体裸鼠皮渗透性的影响。结1 果:薄1荷醇、氮***和 CLA 分别使补骨脂素的单位面积累积透过量提高 2 9 ,5 0 和
6 3 倍;同时也使药物在皮肤中的滞留量分别增加了 1 1 ,5 7 和 3 4 倍;CLA 使时滞缩短至对照组的 1/ 5。结论:
CLA 提高了补骨脂素的透过量和皮肤内滞留量,并大大缩短了时滞,可能是一种优良的促渗剂。
【关键词】补骨脂素;促渗剂;共轭亚油酸;透皮吸收
【中图分类号】 R944. 2 + 1 【文献标识码】 A 【文章编号】 1672 3651(2006) 03 0204 03
补骨脂素(psoralen) 是中药补骨脂( Psoralea 性[6 ] 。近几年来,国外有一些专利报道,CLA 及其
corylifolia L ) 的主要活性成分,主要用于治疗白癜衍生物作为主要活性成分应用于化妆品和皮肤外
风、牛皮癣等皮肤顽疾,同时在抗肿瘤、治疗白血用药产品中,具有较好的抗皮肤癌、营养保湿、抗
病3 、抗病毒、抗前列腺增生等方面显示出了良好的皱、抗过敏、增加皮肤弹性与美白等活性[7 ,8 ] ,但
药理活性[1 3 ] 。补骨脂素主要通过光敏反应发挥是以 CLA 为促渗剂的应用则鲜有报道。
生物效应[4 ] 。外用补骨脂素在避免口服产生较强
1 仪器与材料
“首过效应”的同时,还可以避免对肠胃和视觉造
成的副作用[5 ] ,因此,补骨脂素的外用制剂有较好 1 1 动物
的应用前景。而在其外用制剂内添加促渗剂,可 BAL B/ C 裸小鼠,SPF 级,雄性,10 周龄(中山
以加速补骨脂素的透皮吸收,提高治疗效果,或相大学实验动物中心,批号 20041123) 。
应地减少补骨脂素的用量。为此,本实验室选择 1 2 仪器
了具有皮肤消炎与营养作用的天然物质共轭亚油 Waters 600E 高效液相色谱仪;Waters 2996PDA
酸(conjugated linoleic acid ,简称 CLA) ,与临床上常检测器;Valia Chien 水平扩散池(中科院上海有机
用的皮肤促渗剂冰片(borneol) 、薄荷醇(menthol) 、所) ;超级水浴恒温箱(上海实验仪器厂) ; RH KT/
氮***(azone) 和甘油(glycerol) 作比较,考察不同的 C 磁力搅拌器(德国 IKA) 。
促渗剂对补骨脂素体外透皮吸收的影响,为补骨 1 3 药品与试剂
脂素外用制剂的开发筛选优良的促渗剂。补骨脂药材购于广州市清平药材市场,经中
CLA 是存在于食品中的亚油酸异构体,研究山大学生命科学院廖文