文档介绍：一校
122 TianjinMedJ,Nov2012,Vol40No12
doi:.0253-
小檗胺及其衍生物抗肿瘤作用及机制研究进展
王巨存冯亦颖胡永成胡人杰
关键词小檗胺癌药物疗法综述
小檗胺系自清热燥湿泻火解毒中草作用且随剂量增加对细胞生长抑制作用更加明显
渊berbamine袁BER冤尧袁袁袁72h
药黄芦木根中提取的一种双苄基为[13] 明显抑制人白血病
IC50 遥 EBB K562
异喹啉类生物碱分子式分子量结构式见细胞和人卵巢癌细胞增殖分别为
渊 C37H40N2O6袁 , ES-2 袁72hIC50
图不溶于水溶于乙醇等有机溶剂其盐酸盐微溶于水[14]
1冤袁袁袁 遥
小于作为升白细胞药已长期应用于临床不良反 与抗肿瘤活性与是的
渊 30g/L冤袁袁 BBD3 BBD9 BBD3 BBD9 BER
应较小具有多种药理作用如抗炎免疫调节[1] 增加心衍生物对多种人类恶性黑素瘤细胞
遥 BER 袁尧尧遥 BBD3 渊A2058,A375,
肌收缩性[2] 预防心肌缺血再灌注损伤等[3] 近年来研究发现及和人类前列腺癌细胞
尧遥 G361尧SK-MEL-28 SK-MEL-5冤
小檗胺及其衍生物如乙氧基丁基小檗胺的增殖具有抑制作用其是的倍[15]
袁 O-渊4- 冤- - 渊EBB冤尧渊DU145冤袁 IC50 BER 6 遥
氯苯甲酰小檗胺等结构式见图能有效抑制多是一种小檗胺衍生物研究发现对
4- 渊BBD9冤渊 1冤袁 BBD9 袁 BBD9 Raji尧L428尧
种肿瘤细胞的增殖现就小檗胺及其衍生物的抗肿瘤作用及和种淋巴瘤细胞的增殖具有时间剂量依
遥 Namalwa Jurkat4 -
其机制综述如下赖的抑制作用分别为和[16]
遥袁72hIC50 遥
对伊马替尼耐药细胞体内外均能起
BBD9 K562 渊K562/IR冤
1 小檗胺及其衍生物抗肿瘤活性效抑制表达和胞浆核因子
袁 p210渊Bcr-Abl冤尧IKK琢渊NF冤-资Bp65
正常组织的生长是细胞增殖分化和凋亡相互协调的过向胞核转位并激活凋亡坏死自噬等多条死亡通路[17]
尧袁尧尧遥
程这种平衡一旦被打破将导致细胞的恶性转化肿瘤细胞 其他小檗胺衍生物络氨酸激酶抑制剂依马
遥袁 Bcr-Abl
的不受调控增殖即是其典型特征之一抑制肿瘤细胞的增殖替尼的出现使慢性粒细胞性白血病的治疗取的了重大成功
遥袁
是抗肿瘤药物的基本作用但耐药性也严重影响了临床治疗为解决这一问题等[18]
遥遥袁Xie
小檗胺抗肿瘤活性研究表明以时间剂量依赖合成了一系列小檗胺衍生物其中和见
袁BER - 袁 2e尧2g尧3f尧3k尧3q 3u渊
方式抑制多种肿瘤细胞的增殖如高转移性乳腺癌图对依马替尼耐药的细胞显示了较高的抗肿瘤作
袁 MDA- 1冤 K562
细胞其的半数抑制浓度为用的为而小檗胺的为
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