文档介绍：目录概述合成路线评价工艺改进研究1概述左氧***沙星(Levofloxacin)(S)-1[化学名](S)-(-)9-***-2,3-二氢-3-***-10-(4-***-1-哌嗪基)7-氧代-7H吡啶并-[1,2,3-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸(S)-(-)-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylicacid[分子式]C18H20FN3O4[CAS号]100986-85-4[研制和开发单位]由日本第一制药株式会社于1985年开发上市的广谱合成抗菌药[用途类别] 用于治疗细菌引起的多种感染作用机理:通过抑制细菌DNA旋转(细菌拓扑异构酶II)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。左氧***沙星的研发历程:1982年,由德国Hoechst公司和日本第一制药株式会社共同开发。1985年,德国首次上市。1993年,进入我国临床,商品名“泰利必妥”。1994年,日本第一制药株式会社推出左氧***沙星。1995年,通过FDA批准,在美国上市。1997年,我国成功研制其原料药。氧***沙星:左氧***沙星:抗菌谱广、抗菌活性强、给药方便;临床适应症较广,可治疗五官科疾病,也可治疗包括慢性肺结核在内的社区感染性疾病;与常用抗菌药无交叉耐药性,价格比疗效相当的抗生素低。左氧***沙星的优势:自1999年,左氧***沙星成为畅销药占领国内医院市场。至2003年,成为抗感染药物排行榜首位,年增长率70-80%。虽然左氧***沙星上市近20年,且面临多只第四代喹诺***类新药(如加替沙星、莫西沙星、吉米沙星)的挑战,但迄今为止仍屹立于国际市场不倒。左氧***沙星制剂均已占喹诺***类药物临床用药量的“半壁江山”。左氧***沙星的市场状况:***沙星拆分氧***沙星左氧***沙星1(S)-(1)23456(S)-6