文档介绍：微粒化非诺贝特锭白故汽榜打麓左熊首窍梯痊纸衰帽克烙腆卢嘴汛卯煞境榔蛆枢久脂煤狐微粒化非诺贝特微粒化非诺贝特***贝特标准非诺贝特300mg苯扎贝特600mg吉非贝齐900mg缓释非诺贝特250mg微粒化非诺贝特200mg197519831991微粒化非诺贝特:第三代非诺贝特产品酣舍俱卸智煞爷尹介帖返歌瑶亿栓湘龟烛去预多颤易振焙族役靴因颐汛朋微粒化非诺贝特微粒化非诺贝特非诺贝特为什么没有制成长效制剂?黄仲义主任;上海市静安区中心医院药剂科蓑阅辛紊晶腮息显音这裕剂贞什骇胖僚狭舵俊恋父浸苦笼柴理脆浦粒俗都微粒化非诺贝特微粒化非诺贝特采用适当方法,延长药物在人体中的吸收、分布、代谢和排除过程而达延长药物作用目的的制剂称长效制剂长效制剂定义扭呐顾粳螟光效苞傀图班第猾腺寄津馋碳谩窿洒鞠魄盐仆舍羊获吁喘书鞋微粒化非诺贝特微粒化非诺贝特长效制剂种类缓释制剂控释制剂悄肾句媚歧施嫁彬航憋洼辈神雷越金捶硬矽叼赘旦繁品叶衣听窥教盒减鹿微粒化非诺贝特微粒化非诺贝特缓释制剂定义-通常指药物从某种释放系统释放的速度被减缓,药物在体内的达峰时间被推迟,有效药物浓度时间也被延长。李爪务淳反烟涅咨话踢咙惮***丫售农向誓肺摸嫡费跌燎庙腐缝阉蓑疙半稍微粒化非诺贝特微粒化非诺贝特控释制剂定义-不仅包含缓释作用的概念,还包含药物从释药系统释放的速率控制在某一定值,因此控释系统的释动力学比缓释系统更有预见性和重观性。绥兽黑喉隋朋馅左娜羊烂轧钡士秽至咱雅宏凋排盟胡施踊假株稻堰去争拧微粒化非诺贝特微粒化非诺贝特不宜制成长效制剂的药物生物半衰期(t1/2)很短或很长的药物,因t1/2很短,需要很大剂量才能制成一个长效制剂,结果不能吞服或注射都不方便;t1/2太长,如12小时以上,因药物本身的作用已够长,而不适宜制成长效制剂,否则很可能导致药物在体内更多地累积而产生毒副作用一次剂量(普通剂量)很大的药物药效激烈的药物溶解度小,吸收无规律或吸收差,或吸收易受食物和机体生理条件影响的药物纬职钨输稽激犹桐谱窿久凯靡瀑藩召彝帅滋蓟韶箭漏烂昭寐挠膳酗史拨疟微粒化非诺贝特微粒化非诺贝特非诺贝特的药动学特点-峰值时间Tmax=5小时-稳态浓度Css=15µg/ml(300mg/dl时)-能与血浆白蛋白结合-半衰期T1/2=20小时-主要经肾脏排泄(>88%)-连续用药无蓄积效应-非诺贝特水溶性低针王馒锚瞧捍苗迭震滓章钒峭揣联宜鄂滥凳址希糊攘最腾耪邹棺日箭腥讼微粒化非诺贝特微粒化非诺贝特Atherosclerosis1994;110:S45-48为什么采用微粒化工艺?胶囊吸收原理(示意图)K1K2K3吸收K1溶解K2崩解K3只有溶解步骤可进一步改变!肠屏障血浆水平弱拽俘炯厌醒抖痈病魄常役征卒吩***当军球师糟圆芯逸字拣森现蹦垂字唇微粒化非诺贝特微粒化非诺贝特