文档介绍：第一章绪言
一、基本概念
药理学是主要研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制的一门学科。
药物是指能影响机体生理、生化和病理过程,用以防治或诊断疾病的物质。
药物效应动力学(药效学)
研究药物对机体的作用及其机制,即在药物的作用下,机体发生器官生理功能及细胞代谢活动的变化规律。
药物代谢动力学(药动学)
研究机体对药物的作用,即药物在体内吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化的规律。
二、药理学任务
阐明:
药物在体内的动态变化规律——药动学
三、药理学学****方法
、
A型题
例题1:以下镇痛作用最强的药物是: 答案:C
.***
例题2:以下镇痛作用最强的药物是: 答案:D
.***
例题3:对厌氧菌有广谱抗菌作用的抗生素是答案:A
第二章药物代谢动力学
大纲要求: P10
第一节药物的体内过程
药物吸收及影响因素
药物分布及影响因素
药物代谢过程、药物代谢的结果、药物代谢酶、细胞色素P450酶诱导剂及抑制剂
药物排泄途径、药物排泄的临床意义
第二节药物代谢动力学参数
血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、清除率、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义
第一节药物的体内过程
药物在体内的过程:即机体对药物的处置过程
一、药物的跨膜转运
被动转运(简单扩散、滤过)
载体转运(主动转运、异化扩散、膜泡运输)
(一)被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。
:膜两侧的浓度差。
:
(1)不需要载体(2)不耗能(3)无饱和性(4)药物间无竞争抑制现象
(5)膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止
药物的理化性质;膜的性质、面积和膜两侧浓度差
(1)脂溶性,脂溶性越大,药物越易透过膜
(2)解离度,解离度越小,药物越易透过膜(一般认为非解离型药物才能跨膜转运)
(3)浓度差,膜两侧药物的浓度差越大转运越多
(4)药物的分子大小,分子越小,药物越易透过膜
常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物,它们在水溶液中仅部分解离,其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数pKa和溶液的pH值。
pKa:即药物在50%解离时溶液的pH值, pKa值是各药物所固有的特性
弱酸性药物( HA )
弱碱性药物(B)
弱酸性药物
在酸性环境中解离少、非解离型多,易跨膜转运。
因此:在胃中易吸收;在碱性环境中吸收少。
弱碱性药物
在碱性环境中解离度少、非解离型多,易跨膜转运。
因此:在碱性肠液中易吸收;在酸性环境中吸收少。
(二)主动转运药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动,与膜两侧的药物浓度无关,可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。
药物的转运
被动转运
简单扩散———胃肠道吸收、肾小管再吸收
滤过———肾小球的滤过
载体转运
主动转运———肾小管的分泌
易化扩散———葡萄糖和氨基酸的转运维生素B12经胃吸收甲氨蝶呤进入白细胞
二、药物的吸收
,自给药部位进入血液循环的转运过程。常以药物离开给药部位的速率和程度描述。大多数药物吸收过程为被动转运。
:
(1)药物理化性质(2)给药途径(3)药物剂型(4)机体因素
胃肠道:口服,舌下,直肠,
注射给药:静脉、肌肉、皮下、动脉内、鞘内,
其他给药:吸入,鼻腔、局部、经皮,
胃肠道给药:最常用(安全、方便、经济)
(首关效应、第一关卡效应)
药物经胃肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,然后进入全身血液循环。有些药物在进入体循环之前,首先被胃肠道或肝脏代谢灭活,使进入体循环的实际药量减少的现象。
临床首过消除明显的常用药物:
***甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、***丙嗪
X型题
:BE
A型题:
:B