文档介绍：第 9 卷
2 0 11 年
第 3 期
5 月
中国药剂学杂志
Chinese Journal of Pharmaceutics
Vol. 9
May 2011
No. 3
p. 45
文章编号:(2011)03–0045–06
乙胺吡嗪利福异烟片的制备及其质量和稳定性研究
周雪芹,张修宇,殷莉莉,孙
进﹡
(沈阳药科大学药学院, 辽宁沈阳 110016)
摘要:目的制备乙胺吡嗪利福异烟片,并对乙胺吡嗪利福异烟片进行质量和稳定性研究。方法
用干法制粒压片制得乙胺吡嗪利福异烟片;采用 HPLC 法对主药成分利福平、异烟肼、吡嗪酰
胺、盐酸乙胺丁醇的含量和稳定性进行考察;采用比色法对利福平的溶出度进行考察。结果乙
胺吡嗪利福异烟片不同批次间 4 种主药的含量符合《中华人民共和国药典》规定,稳定性试验
表明,样品质量均未见明显改变,暂定本品有效期为 2 年。溶出度试验表明,利福平 45 min 的
溶出度大于标示质量的 70%( w),且同一批次和不同批次间的溶出度均一性良好。结论制备的
乙胺吡嗪利福异烟片的含量均匀,产品稳定性好且溶出度符合要求。
关键词:药剂学;乙胺吡嗪利福异烟片;干法制粒;溶出度;含量测定;稳定性
中图分类号:R94
文献标志码:A
利福平为广谱抗生素,对大多数革兰阴性菌有明显抗菌作用。异烟肼对结核分枝杆菌具有很高
的选择性抗菌作用,但是仅对生长旺盛的结核杆菌有杀菌作用。吡嗪酰胺对牛型结核杆菌及非典型
分枝杆菌无抗菌作用,仅对人型结核杆菌有抑制或杀灭作用。盐酸乙胺丁醇几乎对所有的结核杆菌、
堪萨斯和鸟分枝杆菌均有抑菌作用。世界卫生组织(WHO)和世界抗结核病和肺病联合会(IUATLD)提
倡使用固定剂量复合制剂(FDCs)代替单种药物治疗结核病[1]。乙胺吡嗪利福异烟片是由利福平
(rifampicin)、异烟肼(isoniazid)、吡嗪酰胺(pyrazinamide)和盐酸乙胺丁醇(ethambutol hydrochloride)组
成的固定剂量复方片剂,其组方及剂量与、异烟肼、吡嗪酰胺
和盐酸乙胺丁醇的板式组合药相同。制剂中的 4 种药物成分的药理及毒理作用均很明确,且在临床
已应用数十年,将这 4 种成分制成复方片剂不仅可以简化用药过程、减少给药片数和用药体积、提
高患者的顺应性,而且可有效地防止耐药性的产生,其效力优于单一用药,且毒性未见增加。本文
作者对乙胺吡嗪利福异烟片的制备工艺进行了研究,并对其质量和稳定性进行了考察。
1 仪器与材料
高效液相色谱仪(Hitachi pump L7110, UV-Vis Detector L7110,日本 Hitachi 公司出品);
WFZ800-D2 型紫外-分光光度计(北京第二光学仪器厂);ZRS-8G 智能型溶出仪(天津大学无线电
厂)。乙胺吡嗪利福异烟片样品(批号:20021101、20021102、20021103,由沈阳药科大学提供);利
福平对照品(中国药品生物制品检定所提供);异烟肼对照品(自行标定而得);吡嗪酰胺对照品(自行标
定而得);盐酸乙胺丁醇对照品(自行标定而得);低取代羟丙纤维素(辽宁奥达制药有限公司);