文档介绍：受体(receptor)是细胞膜上或细胞内的一些能与生物活性物质相互作用并引起特异性生物效应的物质。受体与其配体(ligand)结合后,通过受体特定的信号传导系统,引起细胞的特定反应,是高等动物适应环境、协调机体各种细胞功能的关键性分子。1受体的放射性配体结合分析(radioligandbindingassayofreceptors,RBA)是用放射性核素标记的配体与相应的受体进行特异性结合反应,从而对受体进行定性或定量分析。放射性配体+受体分子受体配体复合物分离B与F测定,计算受体数量及亲和力2定量RBA是在已知配体与受体反应的基础上,通过结合反应得知一定数量的组织或细胞与该放射性配体结合的受体数量,即结合位点数。配体与受体的亲和力以结合反应的平衡解离常数表示。定性RBA则通过反应量效关系、某些参数的变化等判断受体的类型、结合方式(单位点系统或多位点系统)、受体与配体相互作用特点等。3一、RBA的主要优点1、高灵敏度2、特异性强、专一性好3、受体制剂的多用性4二、受体的分类膜受体核受体5(一)膜受体由胞膜外、胞膜内、跨膜区组成。按跨膜区又可分为:1、G蛋白偶联受体(神经递质、前列腺素等)2、单一跨膜区有激酶活性受体(细胞因子)3、单一跨膜区无激酶活性受体(生长因子、INS)4、离子通道型受体(Na+、K+、Cl-、Ca++等)672、核受体受体在细胞核上,通过与细胞核内特定的DNA结合后影响遗传信息的转录。核受体一般是由400~1,000个氨基酸残基组成的可溶性单体蛋白质。氨基端是高度可变区,与转录的特异性有关。中间是DNA结合区,富含半胱氨酸,含有两个“锌指”结构,受体通过“锌指”与DNA结合;该区域部位保守性强。羧基端为激素结合区。糖皮质激素受体类、性激素受体类、甲状腺激素受体类。8三、、,故配体与受体的结合反应具有可饱和性,呈高亲和力和低容量。2、可逆性配体与受体的结合是可逆的,当受体周围配体浓度降低,结合反应就逆向进行,即配体与受体解离,解离后的配体是原形,不起代谢变化。10