文档介绍：坎地沙坦酯片使用说明书【药品名称】通用名:坎地沙坦酯片英文名:CandesartanCilexetilTablets汉语拼音:KandishatanzhiPian【药物组成】本品主要成份为坎地沙坦酯,其化学名称为:(±)-1-(环己氧代羰基氧代)乙基-[2-乙氧基-1-[[2,-(1H-四氮唑基-5)联苯基-4]***]-1H-苯并咪唑-7]羧酸酯其结构式为:分子式:C33H34N6O6分子量:【性状】本品为白色片。【适应症】原发性高血压【规????格】8mg。【药理毒理】坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素IIAT1受体拮抗剂,通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。另有认为:坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固***而发挥一定的降压作用。在高血压患者进行的试验显示:患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2~8mg每日1次连续用药,可使收缩压、舒张压下降,左室心肌重量、末梢血管阻力减少,而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血压患者,对脑血流量无影响。【药代动力学】(38~68岁),1日1次,4mg早饭后首次服药,然后,停药1天,再连续7天反复服药时,血液中均检出活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物M-Ⅱ,但几乎未检出原形药物。第1天(初次服药后)及第9天(7天反复服药后)坎地沙坦的血药浓度如下图所示。服药4~6小时达峰值后,缓慢下降。.对老年原发性高血压患者(65~70岁)6例,1日1次,4mg早饭后首次服药,然后停药1天,再连续7天反复服药时,血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。另外,伴有肾功能障碍(~)的高血压患者18例以及伴有肝功能障碍(ICGR15:~%)的高血压患者8例,1日1次,同样服用4mg时,其血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。测定物质用药天数Cmax(ng/ml)Tmax(h)AUC2~30h(ng·h/ml)T1/2aa)(h)T1/2βa)(h)±±±91b)±±±±±±±-±±±48b)——±±±±64——±)根据房室模型推断????????????????????????????(平均值±标准差,n=8)b)??n=7[用血中坎地沙坦浓度测定值解析总体药代动力学]健康成年男性共168例,原发性高血压以及老年原发性高血压患者共30例,伴有肾功能障碍的高血压患者18例,伴有肝功能障碍的高血压患者8例,总计224例,所得到的2886点的血中坎地沙坦浓度测定值,研究了性别、年龄、体重、肝功能指标(GOT、GPT)、肾功能指标(血清肌酐、BUN)、血中白蛋白值以及有无高血压几项与坎地沙坦的清除率、分布容积和相对生物利用度的相关性,其结果被推定为肝功能障碍患者(GOT值>40或GPT>35),清除率降低45%。