文档介绍：盐酸左氧***沙星***化钠注射液2014年01月09日抗生素发展史喹诺***类药物左氧***沙星使用左氧***沙星注意事项青霉素头孢烯类头孢菌素类头霉烯类ß-内酰***类碳青霉烯类单环ß-内酰***类ß-内酰***抑制剂及复方制剂氨基糖苷类大环内酯类林可霉素类抗生素四环素类***霉素类利福霉素类抗结核药物多肽类抗感染药物其他抗菌药喹诺***类合成抗细菌药硝咪唑类磺***类呋喃类抗真菌药物抗真菌抗生素合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药抗感染药物分类抗菌药物作用机制作用部位抗菌药物抑制细胞壁合成β内酰***类:如青霉素、头孢菌素类,碳青霉、碳青霉烯类、单环β内酰***类、β内酰***酶、抑制剂、万古霉素、杆菌肽、磷霉素、异烟肼干扰胞浆膜的功能多粘菌素、***霉素、制霉菌素、咪唑类:如***康唑、***康唑等抑制蛋白质合成四环素类、***霉素类、大环内酯类、氨基糖甙类、林可霉素类、克林霉素类、***胞嘧啶、甲硝唑、替硝唑类抑制核酸合成喹诺***类、利福平、阿糖胞苷、新生霉素、抗病毒药影响叶酸代谢磺***类、对氨基水杨酸、乙***丁醇喹诺***类是近年来发展最快的化学合成抗菌药物,作用于细菌的DNA旋转酶。对G+,G-菌均有较强的作用,对厌氧菌也有一定的作用。常用品种诺***沙星(***哌酸)、氧***沙星、环丙沙星、甲***沙星、左旋氧***沙星、司巴沙星、加替沙星、莫西沙星等吸收—由给药部位进入血液循环的过程--不同途径吸收快慢依次为:吸入>舌下>肌肉>皮下注射>口服>直肠>皮肤分布—药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程--影响因素:血浆蛋白结合率、体内的屏障(血脑和胎盘屏障)、体液PH转化—外源性活性物质在体内发生化学结构的改变--使药物转化的器官:主要是肝脏,其次是肠、肾、肺等组织--意义:灭活(绝大多数药物)、活化(极少数药物)--药物的转化酶系统:专一性酶(如AchE),非专一性酶即肝药酶(细胞色素P450,细胞色素b5和辅酶Ⅱ)--肝药酶的诱导剂和抑制剂:诱导剂如苯妥英钠等,抑制剂如异烟肼和***霉素等排泄—药物及其代谢物被排出体外的过程--方式:肾排泄(主要排泄途径)胆汁:部分随粪便排出,部分结合型药物经肝肠循环被冲吸收其它途径:唾液、乳汁、汗液、泪液喹诺***药动学主要有:胃肠道反应:恶心、呕吐、不适、疼痛等;中枢反应:头痛、头晕、睡眠不良等,并可致精神症状;由于本类药物可抑制γ-氨基丁酸(GABA)的作用,因此可诱发癫痫,有癫痫病史者慎用;本类药物可影响软骨发育,孕妇、未成年儿童应慎用;可产生结晶尿,尤其在碱性尿中更易发生;大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。左氧***沙星是第三代喹诺***类药抗菌药物,为氧***沙星的左旋体,其体外抗菌活性约为氧***沙星的2倍。抗菌谱广、抗菌作用强。对多数肠杆菌科细菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性,阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。制剂:有口服和静脉用两种性状:本品为黄色或灰黄色结晶性粉末;无臭,有苦味适用于敏感菌引起的:泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠***大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。伤寒。骨和关节感染。皮肤软组织感染。败血症等全身感染。慢性支气管炎。其中治疗急、慢性下呼吸道感染的有效率和细菌清除率达80%~100%;对复杂性和单纯性尿路感染的有效率和细菌清除率亦为80%~100%;治疗皮肤软组织感染的有效率为80%~91%;对甲氧西林敏感葡萄球菌的清除率接近90%;治疗妇产科、耳、鼻、喉等感染的有效率亦在90%左右。有口服和静脉用制剂口服吸收迅速而完全,,血药峰浓度(Cmax)/L,达峰时间(Tmax)约为1小时,蛋白结合率约为30%~40%,消除半衰期为6小时国内健康人恒速静脉滴注乳酸左氧***,滴注时间为1小时,血药峰浓度(Cmax)(~)ug/ml,(~)ug/ml,消除相半衰期(t1/2β),清除率(CL)≥99%,相对生物利用度接近100%左氧***沙星的排泄呈线性、二室开放模型,一级速率消除在体内分布广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、~-7小时本品主要以原形自肾排泄,在体内代谢甚少主要以原形药由尿中排出,口服给药后48小时内,尿中原形药排出量约占给药量的87%;72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%