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氨基吡唑衍生物的合成郑友广栊,黄荣荣跻,吉民近年来,大量文献报道,吡唑类衍生物在医药、农药、染料、指示剂等方面有着非常广泛的用途。在医药应用上,吡唑类化合物对许多疾病具有疗效,主要表现在抗菌、抗肿瘤、抗癌和抗结核等方面⋯。氨基吡唑类衍生物作为一些蛋白激酶抑制剂的重要中间体,已经成为抗肿瘤药物创新研制的研究热点本实验在参考相关文献基础上‘,以丙二***为起始原料,开发出一条原料易得、操作简单、收率较高、环保绿色的氨基吡唑类衍生物合成路线。合成路线如图尽之一—!徐州医学院学报,.徐州医学院药学院,江苏徐州;洗笱ЩЩぱг海漳暇摘要:目的优化氨基吡唑类衍生物的合成工艺。方法以丙二***为起始原料,首先在碱性条件下聚合为二聚物,然后与%的水合肼关环得话被一***基一磺杓谆一吡唑,最终在不同的酸碱条件下水解,得到不同的氨基吡唑甲酸类衍生物。结果考察了椒从ひ斩圆肥章实挠跋欤峁砻鳎霞训姆从μ跫为:聚合反应中,室温条件下,以氢氧化钠为碱试剂、乙醇为溶剂,:,,,浓硫酸:乙酸寤,=崧郾竟ひ章废呋肪秤押茫弦椎茫阌诓作。同时,所得产物经癕分ぁ关键词:吡唑类衍生物;丙二***;水解中图分类号:文献标志码:文章编号:———.,琂:甅籥一—一籥一籧一基金项目:国家自然科学基金;国家重点基础研究发展计划项目;江苏省自然科学基金;江苏省高校自然科学基金唤帐「叩妊4笱导葱卵盗芳苹琇琷琗琂·琇,,甋琒,%—:——,.簆籱;—
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:三‰坚‘乳队!笛椴糠试剂与仪器型熔点仪露任淳型核磁共振仪测疢型质谱仪。实验中化学试剂均为市售化学纯或分析纯产品,除特别说明外,未经处理直接使用。话被一丙烯基一,蝗纂的合成将醇中。搅拌下加热使之充分溶解,冷却至室温,缓慢的乙醇溶液之得以充分反应。原料反应完毕后,停止反应。抽滤所得固体以水溶解,调节,有固体析出,抽滤得淡黄色固体。粗产品以冰水洗涤,过滤抽干,烘干,得白色固体.%,:℃∞。话被一***,缓慢加热至回流,稍冷却后,加入%的水合肼,小心缓慢加热至回流,再加%的水合肼.,继续加热完毕后,冷却至室温,有固体析出,抽滤,得类白色固%,甈.。籆一籈—,痾:,。话被一吡唑一灰宜合成在话基一磺杌一******一贿吝玫交煨海轮℃加热反应结束后,反应液以冰水冷却至,用浓盐酸调节。过滤,得到灰色固体,真空抽滤,以水洗涤滤饼,将所得固体溶于水中,加热回H缓罄淙粗潦椅拢恕=艘赫舾桑来用乙酸乙酯/***重结晶,然后℃下用五氧化二磷真空干燥,,收率:一话被一***基吡唑一灰宜合成茄形瓶中,将话被一***基一浓盐酸溶液与冰醋酸混合溶液中,。路应。反应约笸V狗从Α3槁耍玫降焐ü体,以甲醇/水溶液重结晶得白色固体章一。狹琺/%,,乙醇室温正珺定仪猟。为溶剂,D诒,,.,.,,一,,,,一.—,籆一—,痾于一******!瓾珼猟。:.—,徐州医学院学报,/..图氨基吡唑类化合物的合成乙。.,,—,,一·
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