文档介绍：第五章抗癫痫药
抗癫痫药与抗惊厥药
癫痫属神经科常见疾病,发病率较高;多种原
因所致大脑某些神经细胞群异常放电,向周围扩散,
引起临床症状发作。
表现:突发、短暂、反复发作(运动、感觉、意识、精神等脑功能紊乱)
原发性:(病因未明)
继发性:脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等所致。
脑部存在病灶,异常高频放电,病灶所处部位,放电侵犯区域大小,决定临床发作类型及症状轻重。
正常脑细胞
异常高频放电
病灶
药物作用
抑制放电
稳定膜、抑制放电扩散(主要的)
癫痫分为以下几型:
1、全身性发作
①强直-阵挛性发作(大发作)
②失神性发作(小发作)
③肌阵挛性发作
2、局限性发作
⑴单纯局限性发作
⑵复合性局限性发作
一、常用抗癫痫药
苯妥英纳(又名大仑丁,dilantin)
作用特点:
1、起效慢,一次给药后约12小时血浆达峰浓度,连
续服用的治疗量6~10天达稳态血浓。
2、个体差异大,吸收慢且不规则,制剂生物利用度
显著不同。有条件最好在临床药物监控下给药,
剂量个体化。
3、在治疗量下,不产生中枢抑制(与巴比妥类不
同),过量可致兴奋,治疗期间不影响病人学****br/> 工作。
4、不影响智力发育。
作用机理:
1、膜稳定作用阻止病灶放电向正常组织扩散(阻滞Na+通道,抑制Na+内流)
2、增强中枢GABA功能(抑制GABA再摄取,诱导GABA受体增生等)
临床应用:
1、抗癫痫大发作、精神运动性发作疗效好(首选),小发作无效(由于兴奋小脑,可诱发发作)
2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛(机理、膜稳定作用)
3、抗心律失常强心苷中毒室性心律失常首选药
不良反应及注意:
1、局部刺激胃肠道反应,静注可致静脉炎(少用)。
2、齿龈增生久用常见胶原代谢障碍,引起结缔组织
增生所致。
3、神经系统反应主要小脑前庭功能障碍(眼球震
颤、眩晕、共济失调等)停药3~6个月可消退。
4、过敏反应粒细胞↓,血小板↓,再障,肝功能
损害。
5、巨幼红细胞贫血
6、妊娠禁用(致畸)
药物相互作用:
本品血浆蛋白结合率高(90%),肝药酶诱导作用,可与其他药物产生相互作用(如使保泰松、避孕药、糖皮质激素、双香豆素等疗效降低)。
卡马西平(Carbamazepine),又名酰***咪嗉
作用机制:
与苯妥类钠相似,治疗浓度阻滞Na+、Ca++通透性,提高放电兴奋阈值,也可阻止放电扩散,提高脑内GABA浓度增强其抑制。