文档介绍:【英文名】 Fluorouracil,5-Fluorouracil,Fluracil,Fluoroplex,Efudex,Adrucil,Kecimetom,Timazin,Flopholin,5-FU【结构式】  【作用特点】 为嘧啶类抗代谢药。在体内先转变为5-***-2'-脱氧尿嘧啶核苷酸(FUdRP),抑制脱氧胸苷酸合成酶(TMPS),阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸,干扰DNA的合成,导致细胞损伤和死亡。在醛氢叶酸(CF)存在下效果更强,因为FUdRP及FH4与TMPS可形成三联复合物,使药物的活性代谢物与酶结合更紧,故用5-FU时加CF则效果更好,尤其使用于大肠癌疗效可提高。本品为细胞周期特异性药物,对增殖细胞各期均有杀伤作用,对S期最敏感,并对G1/S边界有延缓作用。口服吸收不完全,且药物易在肝代谢灭活,静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。【功能主治】 对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。【用法用量】静注:~,每日或隔日l次,总量5~10g为一个疗程,间隔1~2个月后再进行第2疗程。静滴:~1g或l0~2Omg/kg,加入5%葡萄糖注射液500~1000ml中缓慢滴入,每日或隔日l次,总量8~15g。用于胰腺炎和前列腺增生症,~,3~8日为一个疗程。动脉灌注:~,溶于5%葡萄糖注射液100~250ml中注入,总量5~10g。瘤内注射:用于宫颈癌,~。腔内注射:~,5~7日1次。口服:~,每日3次,总量10~15g。肛门用药:用于直肠癌,栓剂,10%×2g。局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡,可用5%~10%的软膏;%~%软膏,适量,局部涂敷。【不良反应】、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重,偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻,周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2-3周内达最低点,约在3-4周内恢复正常),血小板减少罕见,极少见咳嗽、气急或小脑共济失调