文档介绍：贺普丁(拉米夫定)说明书【别名】贺普丁,拉米夫定【外文名】Lamivudine,Heptodin 【药理毒理】拉米夫定是核苷类抗病毒药,对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中,阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对数乙型肝炎的血清HBVDNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常,长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。【药动学】拉米夫定口服后吸收良好,***-,生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用,-,Cmax下降10-40%,但生物利用度不变。,,拉米夫定主要(>70%)经有机阳离子转运系统经肾清除,清除半衰期为5-7hr。在治疗剂量范围内,拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系,血浆蛋白结合率低。体外研究显示与血清白蛋白结合率<16-36%。拉米夫定可通过血脑屏障进入脑脊液。拉米夫定主要以药物原型经肾脏排泄,肾脏排泄约占总清除的70%左右,仅5-10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄,对肌酐清除率<30mL/分的患者,不建议使用本品。肝脏损害不影响拉米夫定的药物代谢过程,对于因年龄增大而肾脏排泄功能下降的老年患者,拉米夫定代谢无显著变化,只有在肌酐清除率<30mL/分时,才有影响。【适应证】乙肝、乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。【不良反应】患者对本品有很好的耐受性。常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻,症状一般较轻并可自行缓解。【相互作用】[联合用药的考虑]在综合研究中将拉米夫定或α-干扰素单一治疗的患者与α-干扰素和拉米夫定联合治疗的患者相比较,发现接受α-干扰素治疗的患者发生不良反应多,在所有接受过α-干扰素治疗的病人中约有2/3发生"流感样"副反应。拉米夫定和干扰素的联合应用并未改善α-干扰素发生不良反应的情况。总之,除了治疗后ALT升高的发生率略高之外,拉米夫定100mg每天一次安全性与安慰剂相似。且在些有ALT升高的病人中,绝大多数是无临床症状的。【用法用量】口服,***,每日一次。儿童慢性乙肝患者的最佳剂量为3mg/kg,每天一次。12岁后,须用***剂量100mg每天一次。【疗程】·根据病情恢复情况而定,达显效病人,继续用药3-6个月,经复查仍为显效者,可停药观察。·有前C区变异患者,不能以HBeAg血清转换作为疗效考核标准,疗程应适当延长,可考虑血清HBVDNAPCR转阴且伴肝功能正常后3-6个月,经复查后考虑停药观察。【注意事项】对拉米夫定和本品中其他成分过敏者禁用。治疗期间应对患者的临床情况及病毒学指标进行定期