文档介绍：-(√),实践课(),教学时数2教学目的要求1、熟悉镇静催眠药分类和构效关系;苯二氮卓类药物的理化通性。 2、掌握地西泮、艾司唑仑、苯巴比妥的化学名、结构、理化性质和作用特点。教学重点难点1、苯二氮卓类药物的理化通性2、地西泮、艾司唑仑、苯巴比妥的化学名、结构、理化性质和作用特点。3、?并说明原理。?为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂?第一节镇静催眠药镇静药(Sedatives)是指使人处于安静或思睡状态的药物,该类药物往往有抗焦虑作用。催眠药(Hypnotics)是指促进和维持近似生理睡眠的药物。二者均对中枢神经系统有抑制作用,在较小剂量时起镇静作用,在较大剂量时起催眠作用,因此统称为镇静催眠药。临床常用的镇静催眠药按化学结构分为三类:巴比妥类、苯并二氮?类和其它类。各类型结构之间有很大差别,无结构的共同特征。一、(又称丙二酰脲)的衍生物。巴比妥酸本身无镇静催眠活性,只有当其C5位上的两个氢均被取代基取代时,才有活性;于是产生了具有如下结构通式的巴比妥类药物:                                                                     巴比妥类药物结构通式由于C5位取代基的不同,使得巴比妥类药物起效快慢和作用时间不同,通常按作用时间可将其分为长时间、中时间、短时间和超短时间作用药四种类型。由于该类药物毒副作用比较大,已逐渐被苯并二氮?类代替,目前仅有少数药物在临床使用(见表2-1)。【实例分析】巴比妥酸及其衍生物具有镇静催眠活性的原因是什么?巴比妥酸无镇静催眠活性,其衍生物5-苯基巴比妥酸也无镇静催眠活性,但当巴比妥酸C5位上的两个氢均被取代基取代时,就产生了镇静催眠活性,请分析原因。分析:因为镇静催眠药作用于中枢神经系统,若呈离子状态,则很难透过血脑屏障而发生药效。巴比妥酸在体液中完全电离,不能透过血脑屏障;若其C5位上的氢原子有一个被取代,其分子也可完全离子化,如5-苯基巴比妥酸几乎99%电离,无活性。因此当巴比妥酸C5位上的两个氢均被取代基取代时,其分子仅部分离子化,就产生了目前临床使用的巴比妥类药物。                                             表2-1 常用的巴比妥类镇静催眠药类型药物名称化学结构主要用途长时间作用药苯巴比妥(Phenobarbital)镇静催眠、抗癫痫中时间作用药异戊巴比妥(Amobarbital)镇静催眠短时间作用药司可巴比妥(Secobarbital)镇静催眠超短时间作用药硫喷妥(Thiopental)(1)性状。本类药物多为白色的结晶或结晶性粉末。难溶于水,易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂。(2)弱酸性。本类药物为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式与烯醇式的互变异构,形成烯醇型呈现弱酸性。可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的强碱弱酸盐类,供配制注射液及含量测定使用。但由于其弱酸性小于碳酸的酸性,其钠盐注射液与其