文档介绍：第三十七章大环内酯类以及其他类抗生素
(Macrolides antibiotics)
王悦
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主要内容
1
硝咪唑类
2
林克胺类
3
磷霉素
第一节硝咪唑类
代表药物——甲硝唑(metronidazole)
体内过程
吸收:口服吸收良好,血药达峰时间1~3h,生物利用度达95%;
分布:广泛,可进入唾液、乳汁,也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%)。
代谢:主要肝脏代谢
排泄:甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%一80%),少量由粪排出(6%一15%)。t1/2约为8小时。
抗菌谱
对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用:
①拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;(尤为敏感)
②梭形杆菌属、梭状芽胞杆菌属,包括破伤风杆菌;(很强杀灭作用)
③部分真杆菌;
④消化球菌和消化链球菌等。
抗原虫:阿米巴原虫、滴虫、蓝氏贾第鞭毛虫(很强杀灭作用)
抗菌机制
分子中的硝基
无氧细胞内
还原成氨基发挥抗厌氧菌作用
抑制病原体DNA合成
临床应用
主要用于预防和治疗厌氧菌引起呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染,皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染,此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。;
也是治疗阿米巴病、滴虫性阴道炎、蓝氏贾第鞭毛虫病,破伤风的首选药;
伪膜性肠炎:首选药物为万古霉素,该药停用后易复发。文献报道,用甲硝唑治疗伪膜性肠炎同口服万古霉素同样有效。
也可用于幽门螺杆菌所致胃窦炎和消化性溃疡。
不良反应
不良反应少,口服有苦味,金属味;
偶有消化道症状,皮疹,白细胞减少;
个别有眩晕感、肢体感觉异常等神经系统症状;
急性乙醛中毒。
注意事项
(1)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
(2)肝功能严重损害者本品代谢缓慢,药物及其代谢物易在体内积蓄,应予减量,且应作血药浓度监测。
(3)本品可抑制乙醛脱氢酶作用,加强酒精的效应,用药前后一周应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
(4)孕妇及哺乳期妇女禁用