文档介绍：二甲双胍格列齐特【药物名称】中文通用名称:二甲双胍格列齐特英文通用名称:Metformin Hydrochloride and Gliclazide其他名称:度和、合维伊、力唐苏、齐致平、双胍齐特、芝润。【组成成分】本药主要成分为盐酸二甲双胍、格列齐特。【临床应用】作为2型糖尿病患者需使用盐酸二甲双胍和格列齐特联合治疗的替代治疗。【药理】  本药中的盐酸二甲双胍和格列齐特作用机制相互补充,有利于控制糖尿病患者的血糖水平。盐酸二甲双胍的作用为提高肝和外周组织对胰岛素的敏感性,提高葡萄糖的摄取和利用,也可能具有改善血脂水平和纤溶蛋白活性的作用。格列齐特可刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,作用机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使钾离子通道关闭,引起膜电位改变,钙离子通道开启,胞液内钙离子升高,促使胰岛素分泌;也有胰外效应,可减轻肝脏对外周组织(肌肉、脂肪)胰岛素抵抗状态,还可减轻血小板黏附、凝集,并有纤维蛋白溶解活性。  单剂量口服本药分别与单独使用格列齐特和盐酸二甲双胍的药代动力学参数相近。口服单方盐酸二甲双胍500mg后,血药浓度达峰时间为(±)小时,峰浓度(Cmax)约为2μg/ml,主要经肠道吸收,生物利用度为50%-60%,与血浆蛋白结合率小于5%,主要分布在胃肠道壁内、肾、肝和唾液内,不经肝脏代谢,大部分以原形经肾脏排泄,消除半衰期为(±)小时。口服单方格列齐特后,血药浓度达峰时间为3-4小时,蛋白结合率为92%,经肝脏代谢,随尿排出。【注意事项】  (1)对二甲双胍或格列齐特过敏者。(2)由心源性休克、心肌梗死、败血症引起的肾脏疾病或肾功能不全(血清肌酸酐男性≥、女性≥)者。(3)需药物治疗的充血性心力衰竭者。(4)急、慢性代谢性酸中毒(包括糖尿病性***症酸中毒)患者。(5)1型糖尿病患者。(6)肝功能不全者。(7)静脉肾盂造影或动脉造影前、重大手术及低血压和缺氧者。(8)酗酒者。(9)孕妇。(10)哺乳期妇女。(11)儿童。  尚不明确。  孕妇禁用本药。  哺乳期妇女禁用本药。  (1)用药期间应检查肾功能(尤其高龄患者)、肝功能、血糖,并进行眼科检查等。(2)服药期间发现一些临床疾病(尤其迷走神经疾病),应检查血浆电解质、***体及血糖水平。(3)与抗癌药合用时,应定期做凝血功能检查。【不良反应】  乳酸性酸中毒发生率较低,临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍。  少见黄疸、肝功能损害。  腹泻、恶心、恶吐、胃痛不适、口中有金属味。  少见骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少(表现为出血、紫癜)等;亦可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨幼红细胞贫血。  乏力、疲倦、头晕、头痛、皮疹。【药物相互作用】·药物-[如阿米洛利、***、吗啡、普鲁卡因***、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、三***苯喋啶、甲氧苄啶(TMP)、万古霉素]因竞争肾小管转换系统而增强二甲双胍的药理作用,口服西咪替丁可使二甲双胍血浆浓度和峰值及整个血药浓度均增加60%、血浆和全血曲线下