第44章 氨基糖苷类抗生素.ppt

文档介绍：氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)
Structure of aminoglycosides
I
II
III
化学结构:苷(甙)元+糖(含多个氨基)
结构来源:
天然——链霉素、庆大霉素、卡那霉素、
西索米星、妥布霉素、小诺霉素
合成——阿米卡星、奈替米星
aminoglycosides
链霉素 streptomycin
妥布霉素 tobramycin
卡那霉素 kanamycin
大观霉素spectinomycin
新霉素 neomycin
庆大霉素 gentamicin
小诺霉素micronomicin
阿司米星 astromicin
西索米星 sisomicin
天然来源
aminoglycosides
阿米卡星 amikacin
地贝卡星 dibekacin
阿贝卡星 arbekacin
ilmicin
依替米星 etilmicin
异帕米星 isepamicin
半合成品
Selman A. Waksman
aminoglycosides﹒antibacterial effects氨基糖苷类﹒抗菌作用
抗菌谱(antibacterial spectrum):
对需氧G-杆菌作用强大
大部分对铜绿假单胞菌有效
除外链霉素、大观霉素、卡那霉素
aminoglycosides﹒antibacterial effects氨基糖苷类﹒抗菌作用
对G+、G-球菌有一定作用
少数对结核杆菌有抗菌作用
链霉素、卡那霉素
氨基糖苷类抗菌谱较广,主要对需氧G-杆菌作用强,
大部分品种对铜绿假单胞菌有效
aminoglycosides﹒antibacterial effects氨基糖苷类﹒抗菌作用
抗菌特点:
属静止期杀菌药
对需氧菌有效,对厌氧菌无效(天然耐药)
有浓度依赖性
有初次接触效应(first exposure effect, FEE)
有明显的抗菌后效应(postantibacterial effect, PAE)
在碱性环境中抗菌作用增强
抗菌机制
主要抗菌机制是抑制细菌蛋白质的合成
干扰细菌胞浆膜通透性
抑制核蛋白体70S始动复合物的生成
选择性与30S亚基上靶蛋白(如P10蛋白) 结合,导致翻译错误
阻碍终止因子(R)与核蛋白体A位结合,抑制肽链释放
胞膜缺损→膜通透性↑→重要物质外漏→杀菌