文档介绍：作用于血液与造血系统药物
血液及造血系统疾病及治疗药物
血栓——抗血栓药(抗凝药、抗血小板药、促纤溶药)
出血——止血药(促凝药)
贫血——抗贫血药(铁剂、VB12、叶酸)
血容量不足——扩充血容量药(右旋糖酐)
血液凝固系统
系一个复杂的蛋白质水解活化的连锁反应,最终使可溶性的纤维蛋白原变成难溶的纤维蛋白,网罗血细胞而成为血凝块。其中参与反应的主要有凝血因子I~XⅢ等。
第一节抗凝血药 Anticoagulants
抗凝血药:通过干扰凝血过程的某些环节,阻止血液凝固的药物,主要用于血栓栓塞性疾病,防止血栓形成和阻止已经形成的血栓进一步发展。
分类:
体内、体外抗凝血药:肝素 Heparin
体内抗凝血药:香豆素类 Coumarins
体外抗凝血药:枸橼酸钠 Sodium citrate
因最初得肝脏得名,是一种粘多糖硫酸脂,分子量大且带大量负电荷,呈强酸性。药用肝素来自猪小肠粘膜和牛肺。
肝素
一、体内、体外抗凝血药
肝素是高极性大分子化合物,不易通过细胞膜,口服无效。皮下注射吸收少, 肌注易出血肿,临床
多采用静脉给药。t1/2为1~2h,但可随剂量增加而延长,大部分经单核–巨噬细胞系统肝素酶破坏,小部分经尿排出。
【体内过程】
:体内、体外均能抗凝血,作用迅速,强大。
(1)AT-Ⅲ抑制含丝氨酸的因子Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa的活化。
(2)肝素与AT-Ⅲ结合后引起AT-Ⅲ构象改变,加速AT-Ⅲ对凝血因子的灭活。
【药理作用】
精氨酸反应中心
赖氨酸
肝
素
IIa
IXa
Xa
XIa
XIIa
丝氨酸活
性中心
肝素的药理作用机制
AT-III
其他作用
降血脂
抗炎
抑制血管增生
抑制血小板聚集