文档介绍：摘要
心舒宝分散片由丹参、白芍、山楂、郁金、刺五加所组成。本方临床传统片
剂形式应用多年、疗效确切,但受剂型局限和药物本身性质影响,具有崩解慢、
溶出慢的缺陷,不能保证临床用药的稳定可控。为适应临床需要,使药物崩解、
溶出快,将其研制成速释剂型分散片,是改变传统片剂缺陷的重要手段。本课题
系统地研究并改进了心舒宝的制备工艺、质量控制方法,使其成为速效且质量稳
定、可控的现代剂型。
主要研究内容如下:
1. 在提取工艺研究中,根据分散片制剂的要求和药材性质,通过单因素和正
交试验进行研究,以总黄***为主要指标,确定优化工艺:用 12 倍量乙醇加热回流
提取 2 次,每次 2 小时,浓缩,真空干燥。采用水提醇沉法共同提取白芍、丹参、
郁金、刺五加等四味药材,以芍药苷为主要评价指标确定优化工艺为:加 12 倍水
煎煮 2 次,每次 小时,滤过,浓缩至每 ml 药液相当于 2g 生药材,加乙醇使醇
含量达 70%,滤取上清液,浓缩,真空干燥。所得干浸膏效成分含量高,杂质少,
为下一步成型工艺奠定基础。
,对心舒宝分散片的处方及制备工艺进行了筛选和优
化。采用正交实验设计,以崩解时间为主要指标,对崩解剂及加入方法进行了优
化,经试验结果分析,得出最佳处方工艺:以微晶纤维素作填充剂,10%的交联聚
乙烯吡咯烷***,6%低取代羟丙基纤维素作为崩解剂,同时采用内、外加崩解剂方
法制备。结果表明优选工艺制备的心舒宝分散片分散均匀性符合药典要求,体外
释放度研究表明本品释放速度快,显著优于市售普通制剂。
、有效和质量可控为原则进行了心舒宝分散片的质量评价研究。以性
状、检查、定性鉴别和定量测定、溶出度测定为研究内容,建立了心舒宝分散片
的质量标准。通过色谱条件、系统适用性实验和方法学考察,建立了心舒宝分散
片中指标成分芍药苷含量的 HPLC 测定方法,并确定了指标成分的含量下限,从
而保证了成品质量的可控性。建立了处方中白芍、山楂的薄层定性鉴别方法,建立
了心舒宝分散片溶出度的 HPLC 法测定方法,以芍药苷的累积溶出百分率为评价
指标,3 批中试样品芍药苷的累积溶出百分率均在 80%以上。
4、对中试心舒宝分散片进行了稳定性研究,采用上市包装,加速试验 6 个月、
和长期试验 6 个月,各项指标变化小,产品质量稳定。
关键词:心舒宝、分散片、制备、工艺、质量控制
I
ABSTRACT
Xinshubao dispersible tablet posed of Danshen Root, White peony Alba,
Hawthorn Fruit, Turmeric Root Tuber and Turmeric Root Tuber. mon tablet
has definite effect. It has been applied in clinic for many years. However, because of the
characteristics of drug itself and the limitations of preparation technology , Xinshubao
tablet has limited disintegration velocity and dissolution rate. As a result, the
bioavailability is rather small. In order to meet the clinical requirements, it is effective
way to change mon tablet into dispersible tablet which disintegrates more
quickly and dissolves faster. In this work, to develop the more effective and well
controlled modern peparation, we improved the preparation technology and the method
of quality control.
1. Extraction: According to the requirements of dispersible tablet, alcohol
extraction process of Hawthorn Fruit has been optimized by using the mon