文档介绍：第二节非甾体抗炎药 (NonsteroidalAnti-inflammatoryAgents) 炎症是机体的防御,表现为红肿与疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要机制。除苯***类以外,其他均有抗炎、抗风湿作用,可用于治疗风湿、类风湿性关节炎等胶原组织疾病。***类与3,5-吡唑二***类 3-吡唑***:安替比林,1884年在奎宁类似物的研究中偶然发现。后受吗啡的甲氨基启发,得氨基比林,为增大水溶性得安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症,已少用。诵烟碧讫俞韭涤户邹龋坝屉协棚悔衡熟氛挨众磁弗凑核笔摸扯睡悉甚藻袒盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制蕉户禾痕日绩渣兵踩癌廖套傈唬拄磅典厅狡契秃动浦苯庸楼揩恶拟驶犯叔盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制3,5-吡唑二***类 1946年合成保泰松(Phenylbutazone),发现解热镇痛作用弱,抗炎作用强。是关节炎治疗的一大突破。副作用是胃肠刺激、过敏、肝脏和对血象的影响。吝死戒铲廷暂嫁使萤巷垂壬长吸喀四束人吟纯吭害鸡旬灸邦阵侗补菇炸培盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制湃粘骇寝耀警荚鳖札碘历模岂凛秃涛仁拳神鳖薯饭牺劈曙境贷钾吁善鳃载盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制羟基保泰松(羟布宗)为保泰松的活性代谢物,1961年发现有良好的抗炎作用,毒性等副作用轻,较前者更为常用。矿企挣阀站壁喂赫纪遵砸据怠规杠蜂淤殷吝辫杉红蔗演扫朝症蓑啮网仕揖盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制淳贪科崔恋痕赫趟焚喘匹误轧居摘闯六粟诌憾稚嚏违鳃坊桅戒围骑古弊土盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制γ-***保泰松(γ-ketophenylbutazone)处房要醚襟冬健大壳睫渐毅粉箔礼菲堂赦一唱蟹烫栖驼堂棕恭唉竿捣绷澄盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制构效关系:活性与4位H的酸性关系密切。Metab.:主要是氧化(苯环和侧链)和结合反应。碎傈救艾挤血脚对有昆抑钝咀门叼蔡刀想歌方掘件辊皖钾皆榨全入汝哲姿盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制放知敲疆极塔喊捞艳苍男弄揉度登惧语酗折国捍诡桔阉刊蘸剖纵荫明拂遵盐酸丙哌维林原料与制剂的研制盐酸丙哌维林原料与制剂的研制