文档介绍：氨基糖苷类抗生素
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要点
氨基糖苷类来源、性质及分类
氨基甙类抗菌作用和机制
耐药机制
体内过程
临床应用
不良反应及药物联用
常用氨基糖苷类
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来源:氨基糖苷类抗生素是由微生物(链霉菌和小单胞菌)产生或经氨基糖与氨基环醇通过氧桥(配糖键)连接而成的苷类抗生素,也是兽医临床上常用的一类碱性抗生素。
一、来源、性质及分类
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性质:本类药物为有机碱,制剂为硫酸盐,药物水溶性稳定(除链霉素)。
分类:按抗菌作用可分为:
第一代以链霉素为代表,在1944年发现,目前除链霉素主要作为一线抗结核药,新霉素口服用于肠道消毒外,由于毒性大,其它均已少用。
第二代以1964年发现的庆大霉素、1967年发现的妥布霉素为代表,抗菌作用有所扩大,增强。
第三代均为氨基环醇上氮位取代衍生物。
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对各种G-杆菌(如铜绿假单胞菌)有强大杀灭作用
对某些G+菌(如金葡菌)有杀菌作用
对结核杆菌敏感(如链霉素、卡那霉素、阿米卡星)
二、抗菌作用临床应用
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抗菌机制
抑制70S亚基始动复合物形成
与30S亚基结合
阻止终止因子与核蛋白A位结合
阻止70S核蛋白体解离
胞壁通透性增加导致细菌死亡
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抗菌机制
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抗菌特点
为静止期速效杀菌剂。
对需氧菌有效,对厌氧菌无效。
存在抗菌后效应。
首次接触效应(FEE),即首次接触细菌被迅速杀死。
在碱性环境中抗菌活性增强。
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三、耐药机制
产生钝化酶:产生钝化修饰氨基糖苷类的钝化酶,使药物灭活
膜通透性改变:外膜膜孔蛋白结构变化
作用靶位改变:核糖体30S亚基靶蛋白上S12Pr中的一个AA被替代
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四、体内过程
吸收: 口服吸收少,常采用im,
分布:细胞外液(肾皮质、内耳内外淋巴液)
代谢及排泄:在体内不被代谢,约90%以原形经肾小球滤过排出,在尿中药物浓度高,半衰期2-3h。
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