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郭四根硕士论文.doc

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文档介绍:Forpersonaluseonlyinstudyandresearch;mercialuse论文分类号O626 单位代码10183密级公开研究生学号03吉林大学硕士学位论文吡啶并苯并硫(氧)氮七元环化合物及苯并萘啶类化合物的合成研究SynthesisofPyridobenzothiazepinesPyridobenzoxazepinesandBenzonaphthyridines作者姓名:郭四根专业:有机化学导师姓名及职称:柏旭教授学位类别:理学硕士论文起止年月:2004年9月至2007年5月吉林大学硕士学位论文原创性声明本人郑重声明:所呈交的硕士学位论文,是本人在指导教师指导下,独立进行研究工作所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外,本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的作品成果。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律结果由本人承担。学位论文作者签名:日期:年月日《中国优秀博硕士学位论文全文数据库》投稿声明研究生院:本人同意《中国优秀博硕士学位论文全文数据库》出版章程的内容,愿意将本人的学位论文委托研究生院向中国学术期刊(光盘版)电子杂志社的《中国优秀博硕士学位论文全文数据库》投稿,希望《中国优秀博硕士学位论文全文数据库》给予出版,并同意在《中国博硕士学位论文评价数据库》和CNKI系列数据库中使用,同意按章程规定享受相关权益。论文级别:√硕士博士学科专业:有机化学论文题目:吡啶并苯并硫(氧)氮七元环化合物及苯并萘啶的合成研究作者签名:指导教师签名:年月日作者联系地址(邮编):长春市高新区海外街75#五楼吉大天元(130012)作者联系电话:(0431)-8002,.作者姓名郭四根论文分类号O626保密级别公开研究生学号03学位类别硕士授予学位单位吉林大学专业名称有机化学培养单位(院、所、中心)吉林大学化学学院、组合化学研究中心研究方向组合化学药物化学学****时间2004年9月至2007年5月论文中文题目吡啶并苯并硫(氧)氮七元环化合物及苯并萘啶类化合物的合成研究论文英文题目SynthesisofPyridobenzothiazepinesPyridobenzoxazepinesandBenzonaphthyridines关键词(3-8个)吡啶并苯并硫氮卓吡啶并苯并氧氮卓苯并萘啶Bischler-Napieralski-ty反应氧化挤出导师情况姓名柏旭职称教授学历学位博士工作单位吉林大学论文提交日期答辩日期是否基金资助项目是基金类别及编号国家自然科学重点项目:如已经出版,请填写以下内容出版地(城市名、省名)出版者(机构)名称出版日期出版者地址(包括邮编)前言目前已注册的化合物有2000多万个,据统计有一半是杂环化合物,杂环化合物不但存在于许多天然产物中,如维生素、激素、抗生素、生物碱,而且也存在于医药,农药和其他重要的化工产品中,如缓蚀剂、抗衰老药物、敏化剂、稳定剂等。杂环化合物与生命科学、材料科学有着十分密切的关系,有关杂环化合物的研究成果不断改变着人们的日常生活,天然的和合成的杂环化合物在许多商业领域都有重要和广泛的应用。开发一种快速有效合成杂环化合物的方法是有机化学和药物化学的一个重要课题,因为杂环化合物常有潜在的生物活性。吡啶并苯并硫(氧)氮七元环化合物及苯并萘啶类化合物成为药物研发极为感兴趣的对象。吡啶并苯并硫(氧)氮七元环化合物具有潜在的调节中枢神经系统的活性,有人把它作为一种类clozapine药进行开发,比如10-(4-***哌啶-l-基)吡啶并[4,3-b][l,4]苯并硫(氧)氮卓具有很强的抗抑郁活性;N-***哌啶吡啶并[1,4]苯并硫氮卓类化合物和N-***哌啶吡啶并[1,5]苯并氧氮卓类化合物与D2,D1,5-HT2及类胆碱的受体有亲和性;8-***-6-(4-***哌啶基)吡啶并[2,3-b][1,4]苯并氧氮卓有安定作用,其药效如同clozapine;吡啶并[2,3-b][1,4]苯并氧氮卓-6(5H)和吡啶并[2,3-b][1,5]苯并氧氮卓-6(5H)作为HIV逆转录酶抑制剂。苯并萘啶类化合物广泛存在于大环生物碱中,如苯并[c]-2,7萘啶类结构化合物普遍从海洋有机生物体中分离出来,苯并萘啶类化合物的生物活性如下:作为5-HT4受体的拮抗剂和PTKs的抑制剂,具有抗疟活性、抗菌活性及潜在的抗癌活性等。目前报道吡啶并苯并硫(氧)氮七元环化合物及苯并萘啶类化合物的合成方法不多,主要有付-克关环法、Bischler-Napieralski-type关环法、还原***化关环法、一锅煮法、重排法、偶联法等。最近我们实验室运用Bischler-Napieralski-type反应购建了嘧啶并环苯并二氮卓和嘧啶并环苯并硫氮卓,并利用嘧啶并环苯并硫氮卓的硫的氧化挤