文档介绍：第二十章 解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药
是一类具有解热、镇痛、而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物
它们在化学结构上有很大的差别,但都可抑制体内前列腺素(PG)的生物合成
(目前认为这是它们共同作用的基础)
----它们的作用有许多共同特点
(由于其特殊的抗炎作用,故本类药物又称为非甾体抗炎药)
类风湿性关节炎
[共同特点]
一、抗炎
除苯***类,均有较强的抗炎作用
----用于控制风湿热、风湿性和类风湿性关节炎的症 状,可使体温下降、组织肿胀消除、疼痛减轻
* 无病因根治作用 * 不能防止疾病的发展以及合并症的发生
[抗炎机制]
抑制环氧酶( cyclo-oxygenase, COX)
----使PG(prostaglandin)合成与释放减少
膜磷脂(PL)
花生四烯酸 (AA)
环内过氧化物(PGs)(PGG2、PGH2)
PLA2
COX
PGI2
TXA2
PGE2
PGI2合成酶
TXA2合成酶
代谢
血小板
血管内皮
PGF2
PGD2
生理效应:
TXA2:诱导血小板聚集
PGI2:扩张血管,抑制血小板聚集
PGE2:致痛致炎
PGF2:收缩支气管
PGD2:致痉原
COX有两种同工酶:
1. COX-1:结构型
部位:血管、胃、肾等组织
功能:
(1)保护胃肠粘膜
(2)调节血小板聚集
(3)调节外周血管阻力
(4)调节肾血流量的分布
2. COX-2:诱导型
* 受各种化学、物理性损伤和生物因子的刺激,激 活PLA2,水解细胞膜磷脂,生成花生四烯酸,后 经COX-2催化加氧生成前列腺素(PGS)
* 损伤因子也诱导多种细胞因子如IL-1、TNF的合成 ,这些因子又能诱导COX-2表达,增加PGS的合成
在炎症过程中:
PGS ----引起血管扩张和组织水肿
与缓激肽协同致炎