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左氧氟沙星片原研处方工艺分析.doc

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左氧氟沙星片原研处方工艺分析.doc

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左氧氟沙星片原研处方工艺分析.doc

文档介绍

文档介绍:左氧******沙星由赛诺菲•安万特公司开发,商品名为〃Tavanic〃,木品为氧***沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧***沙星的2倍,它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性,抑制细菌DNA复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对多数肠杆菌科细菌,如肺炎克雷白菌、变形杆菌屈、伤寒沙门菌屈、志贺菌屈、部分大肠杆菌等有较强的抗菌活性,对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、流感杆菌、绿脓杆菌、淋球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。?健康***(以C18H20FN3O4计)后1小时可达血药峰浓度,Cmax^/(-)pg/ml,消除半衰期为6小时。国外资料单次静注左氧***(见表)。?左氧***)和口服(n=12)后?药代动力学参数的平均值?给药?Cmax?AUC(O~24)?T(l/2)?肾清除率?途径?(^g/ml)?(^g-h/ml)?(h)?(ml/min)?静注?????口服?????[AUC(0〜48)]?多剂量研究中(,共6天),其血药浓度于24〜48小时达稳态。,表明无明显蓄积。?左氧***沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出,口服给药后48小时内,尿中原型药排出量约占给药量的87%;72小吋内粪便中的排出药量少于给药量的4%;约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。?肾功能减退的患者左氧***沙星清除率下降,消除半衰期延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧***沙星从体内排除。??本甜适用于敏感细菌引起的下列轻、中度感染:?呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);?泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;?牛殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝哇);?皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;?败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;?其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝卩坐)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。原料药性质解离常数(25°C):pKal=(针对竣基、采用滴定法测定)pKa2=(针对哌嗪的4位氮、采用滴定法测定)在各溶出介质中的溶解度(37°C):::.& 水::水:未测定。在各pH值溶出介质中:在中性和碱性水溶液中稳定。光:(光强约30万lx?hr

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