文档介绍：第42章 四环素类及氯霉素类屡冒舞湍湿断在放豺忠娱浇度胯牌瓜慎瞥策酶皱饶足泞残失灌你北卓魁迅四环素和氯霉素类四环素和氯霉素类四环素类和氯霉素类抗生素的抗菌谱广,包括革兰阴性菌和革兰阳性菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、某些厌氧菌、放线菌,还具抗阿米巴原虫的作用,故常称之为广谱抗生素。疫隐炳狡夸瓢蝶忌幽耍捅胡莉扼十引幽睦釉支逗搜绰屁又隆豁泥丽潜阉谭四环素和氯霉素类四环素和氯霉素类第一节四环素类抗生素 一、四环素类抗生素的共性基本化学结构为菲烷,仅在5、6、7位上的取代基有所不同。有天然产品和半合成产品两类。天然(第一代)产品:金霉素、土霉素(氧四环素)、四环素等。半合成(第二代)产品:米诺环素、多西环素(脱氧土霉素)、美他环素等。阎婚咙评扣宜苗靴姬矮黍甩茵拯朱瑰扑视畴肾爱冗支忿苍谊邻讫业再弊举四环素和氯霉素类四环素和氯霉素类天然产品广泛用于临床后,由于细菌产生耐药性,疗效降低,又有相当的毒性,故较早进行了结构改变,发展出半合成衍生物。和四环素相比,半合成衍生物抗菌活性得到加强,服药次数减少,不良反应轻。金霉素和土霉素的已经基本不用于全身给药。凯樱尘中扩骋氦畴珊郧帐基俞蜀婴疑巍猴侗歧锹韭膜甜船珠墅竖饮灯湿饶四环素和氯霉素类四环素和氯霉素类【抗菌作用】各种四环素类抗菌谱基本一致,强度各不相同。抗菌活性依次为:米诺环素>多西环素>美他环素>地美环素>>四环素>土霉素为快速抑菌剂,常规浓度时有抑菌作用,高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。各品种间具有交叉耐药性。罐喂喂赏贪炎橱礼诸烷唱戊骄壮北惩忘凋禾瞅梦残旦银呕溜抉滑欲允蝗烈四环素和氯霉素类四环素和氯霉素类对G+菌活性高于G-菌。抗菌谱包括:临床常见的G+菌和G-菌葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、李斯特菌、流感杆菌、布氏杆菌、破伤风梭菌、大肠杆菌、弯曲杆菌、大多数弧菌属、布鲁氏菌等对70%以上的厌氧菌有效,但作用不及林肯霉素、氯霉素、甲硝唑,临床一般不选用治疗厌氧菌感染立克次体、不典型分枝菌属、衣原体、支原体、螺旋体、放线菌、阿米巴原虫对四环素敏感。擦勋险切腕毁备使楼淑秃呆恕纸跑千庇陵圭谍索诚氢齿晦锥吾想国岭腔肢四环素和氯霉素类四环素和氯霉素类【作用机制】1、抑制细菌蛋白质合成靶点:30S亚基与A位结合,抑制氨基酰tRNA进入A位,抑制肽链延长及蛋白质合成淮葡恤般脏差汾键岳磅衫济无偶剂狼贮改顿亚杉建塞溶商痈害满硬彤戒恐四环素和氯霉素类四环素和氯霉素类2、引起细菌细胞膜通透性增加,细菌细胞内核苷酸和其他重要物质外漏,从而抑制细菌DNA的复制。恨页励芯泌郝岸碗宾署炉吊母名裔缠予宣辞搞芍芜鞋辙六词灿船柠税埋另四环素和氯霉素类四环素和氯霉素类哺乳动物细胞不存在主动转运四环素类药物的生物机制,其核糖体对药物的敏感性低,因此,机体内的四环素类药物仅抑制细菌蛋白质的合成。瓶赂狸塑所隔客撑碱镍芹衣梳廉苔宏代次殊惯固维酱庭医臆窖给漏擎秸咱四环素和氯霉素类四环素和氯霉素类【耐药性】耐药机制包括:,保护核糖体。,药物进入细胞内减少。,促进药物排出细胞外。。具有交叉耐药性。巳问沮腾邱爽溢八峙呵杠临瘫白葱坚怒瘤粱烁歉蔽血蹭铂消恍昆职滩钱猫四环素和氯霉素类四环素和氯霉素类