文档介绍：【药品名称】注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠【英文或拉丁名】Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium for Injection【汉语拼音】Zhusheyong Toubaopaitongna Shubatanna【主要成分】本品为复方制剂,其组分为头孢哌酮钠和舒巴坦钠(头孢哌酮和舒巴坦为1:1)。【性状】本品为白色或类白色粉末。【药理毒理】药理作用本复方的抗菌成分为头孢哌酮和舒巴坦。头孢哌酮为第三代头孢菌素,通过抑制敏感细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。除奈瑟菌科和不动杆菌外,舒巴坦对其它细菌无抗菌活性,但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆的抑制作用,因而可保护β-内酰胺类抗生素免受耐药菌β-内酰胺酶的水解破坏。两者合用时,具有明显的协同作用。由于舒巴坦可与某些青霉素结合蛋白相结合,因此敏感菌株通常对本复方制剂的敏感性较单用头孢哌酮时更强。本复方制剂对所有对头孢哌酮敏感的细菌均具有抗菌活性。体外主要对以下微生物有活性。革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌(产生和不产生青霉素酶的菌株)、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、(A组-溶血性链球菌)、无乳链球菌(B组-溶血性链球菌)、大多数溶血性链球菌、肠球菌(粪链球菌、类链球菌、坚忍链球菌)。革兰氏阴性需氧菌:大肠杆菌、克雷伯杆菌属(包括肺炎克雷伯杆菌)、肠杆菌属、枸橼酸菌属、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根氏菌、雷氏普罗维登斯菌属、沙雷菌属(包括粘质沙雷菌)、沙门菌属和志贺菌属、铜绿假单胞菌和某些其他假单胞菌属,醋酸钙不动杆菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、百日咳杆菌、小肠结肠炎耶尔森菌。厌氧微生物:革兰氏阴性杆菌(包括脆弱拟杆菌属、其他拟杆菌属和梭杆菌属)、革兰氏阳性和革兰氏阴性球菌(包括消化球菌、消化链球菌和韦荣氏球菌属)、革兰氏阳性杆菌(包括梭状芽孢杆菌、真杆菌和乳杆菌属)。毒理研究目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性(除皮下给药有部分试验结果,见头孢哌酮部分)和致癌性研究资料,各单药的毒理研究可参考以下相关资料。头孢哌酮遗传毒性:体内、外的遗传毒性研究均未发现本品有致突变作用;人淋巴细胞的染色体畸变试验结果阴性,但在进行本品的全血细胞培养时,发现染色体断裂增多。生殖毒性:临床前安全性研究资料表明,头孢哌酮在所有测试剂量下对青春期前大鼠的睾丸均产生不良反应。头孢哌酮皮下注射1000mg/kg/日(约为成人平均剂量的16倍)可导致大鼠睾丸重量降低,精子生成受到抑制,生殖细胞数量减少和滋养细胞胞浆内空泡形成。在剂量为100-1000mg/kg/日范围内,其损害的严重程度与剂量有关。低剂量可引起精子细胞轻微减少,在成年大鼠中未观察到此改变。除最高剂量外,这种组织学损害在各剂量组均为可逆性。尽管如此,这些试验并未对大鼠以后的生殖功能进行评价。尚未确定上述发现与人体的关系。新生大鼠皮下注射头孢哌酮/舒巴坦,按1:1的比例(300mg/kg/日+300mg/kg/日)用药1个月后,可导致大鼠睾丸重量降低,并且出现未成熟的小管。由于年幼大鼠睾丸的成熟情况存在很大程度的个体差异,并且在对照组中也发现未成熟的睾丸,因此尚不确定上述现象是否与药物有关。给予幼犬超过成人平均剂量10倍的头孢哌酮/舒巴坦时,未发现上述情况。舒巴坦和头孢哌酮均