文档介绍：盐酸羟考酮注射液在麻醉中的应用体会蔡昀方浙江省肿瘤医院麻醉科阿片类生物碱的半合成蒂巴因衍生物,μ和k受体激动剂历史悠久目前有即释、控释制剂、注射制剂。化学名称:4,5-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐盐酸羟考酮注射液中文说明书,、κ受体激动剂羟考酮独特的药理特性蛋白结合率38%~45%,主要与白蛋白结合,脂溶性与吗啡非常相似。羟考酮与阿片μ受体亲和力不高,为吗啡的1/5~1/10。静脉给药后迅速起效(2~3min),给药后1h脑脊液浓度可为血浆浓度3倍,提示进入脑脊液有主动运输机制。κ受体激动剂对内脏化学刺激引起的疼痛有抑制作用,但对热、炎性和压痛的抑制作用不明显;κ受体激动剂与μ激动剂不同,较少引起躁动,无呼吸抑制、躯体依赖和胃肠道蠕动抑制作用AndreassenTN,KlepstadP,DaviesA,?Amulticenter,cross-sectionalstudyin456adultcancerpatients,JPainSymptomManage,2012,43(4):694-,2005,29(5Suppl):S2-9μ受体:脊髓上镇痛、脊髓水平镇痛,呼吸抑制,胃排空延迟,瘙痒、恶心、呕吐心血管作用,躯体依赖,欣快感。K受体:脊髓水平镇痛,利尿,镇静,瞳孔缩小,脊髓上镇痛(K3受体)(其镇痛作用中μ或κ受体所占比例尚不明确)相同的羟考酮和吗啡血药浓度时,两者的镇痛效果相当优势羟考酮独特的药理特性DavisMP,VargaJ,DickersonD,-releaseandcontrolled-releaseoxycodone:ics,pharmaco-dynamics,,2003,11(2):84-92静脉给药起效时间2~-脱甲基作用代谢成活性产物—羟吗啡酮(10%)(羟吗啡酮的效能是羟考酮的14倍)通过N-脱甲基作用代谢成主要的非活性产物—去甲羟考酮经肾排出,去甲羟考酮以原型排出,羟吗啡酮以结合物形式排出。女性消除速度较男性慢25%65~80岁较21岁年轻人慢35%同等剂量70~90岁老年人血浓度较年青人高50%~80%羟考酮独特的药理特性曲马多哌替啶羟考酮吗啡芬太尼舒芬太尼药效计量比**********.,30(5):511-:临床应用羟考酮与芬太尼比例100:1羟考酮临床应用羟考酮临床应用(1)研究一研究二研究三预实验手术方式选择:乳腺肿物切除术:皮肤切割痛和灼痛宫颈锥切术:灼痛和宫颈牵拉痛宫颈癌根治术:皮肤切割痛、灼痛和内脏牵拉痛术中用药选择:乳腺肿物切除术:~:~:~+术中瑞芬太尼10ug/kg/h维持观察指标:插管和划皮应激状态对心血管、呼吸及胃肠道系统影响术后寒战、烦躁发生率,镇痛水平及患者满意度疼痛强度手术时间病例分享(一)---单侧乳腺肿物切除术一般资料:女,47岁,68kg,诊断乳腺肿物,拟行右侧乳腺肿物切除术,诱导4#喉罩羟考酮:18mg丙泊酚:70mg罗库溴铵:20mg维持得普利麻:300mg/hBIS:40~60既往:否认高血压,%%,,(BIS55),患者睁眼,能配合指令(BIS68),术毕5分钟后拔管(BIS78),Ramsay镇静评分3,无恶心呕吐,无寒战