文档介绍：:家庭医生在线【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评估。动物研究中尚未发现瑞格列奈有致畸作用。对妊娠后期和哺乳期大鼠进行高剂量暴露研究,观察到胎儿及幼仔非致畸性的肢体不正常生长。在试验动物的乳汁发现瑞格列奈。建议怀孕期及哺乳期妇女禁用。【儿童用药】瑞格列奈尚未在18岁以下患者中进行研究。【老年用药】瑞格列奈尚未在75岁以上的患者中进行研究。【药物相互作用】已知一些药物会影响糖代谢。因此医生应考虑可能的药物间相互作用。体外研究表明,瑞格列奈的代谢受CYP2C8和CYP3A4的影响。在健康志愿者中开展的临床研究数据表明,CYP2C8是瑞格列奈的代谢过程中起主要作用的酶,而CYP3A4强抑制剂的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制,CYP3A4的影响将会相对增强。因此瑞格列奈的代谢和清除可能会由于细胞色素酶P450的抑制或诱导作用而发生改变。因此,与瑞格列奈同时使用CYP2C8和CYP3A4抑制剂时应格外谨慎。一项在健康志愿者中开展的药物相互作用研究表明,CYP2C8抑制剂吉非贝齐(每日两次,每次600mg)与瑞格列奈()同服,,,清除半衰期(t½)。这可能导致瑞格列奈降糖作用增强及作用时间延长。因此,应避免将吉非贝齐与瑞格列奈合用。如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,因为二者合用时可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。在同一研究中,瑞格列奈与吉非贝齐和CYP3A4抑制剂伊曲康唑合用显示出更强的降糖作用,,。甲氧苄啶(每日两次,每次160mg)是一种弱CYP2C8抑制剂,与瑞格列奈()同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有轻微的增加(,),血糖水平增加无明显的统计学差异。这些缺少药效学结果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得。,因此应避免将瑞格列奈与甲氧苄氨嘧啶合用。如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,并进行严密的临床监测。利福平是一种CYP3A4强诱导剂,也是CYP2C8诱导剂,在瑞格列奈的代谢过程中同时起诱导和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治疗7天,然后与瑞格列奈(单剂4mg)在第7天时合用,AUC降低了50%(这是诱导和抑制作用的共同结果)。在最后一次服用利福平24小时后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(单独诱导作用)。利福平与瑞格列奈合用可能会降低瑞格列奈的用药剂量,应严密监测患者在开始使用利福平(快速抑制)、增加剂量(混合抑制和诱导)和停用利福平(单独诱导)以及停用利福平约1周后,其诱导作用消失时的血糖水平,并根据血糖水平调节瑞格列奈的使用剂量。克拉霉素是一种CYP3A4强抑制剂,以每日两次,每次250mg剂量与瑞格列奈()同服,可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加(,),()。服用瑞格列奈(单次给药4mg)的同时服用CYP3A4强抑制剂***康唑(每日