文档介绍：毛果芸香碱的药理作用药理作用:选择性激动M胆碱受体,产生M样作用。特点:对眼及腺体作用强,而对心血管系统作用不明显。对腺体的作用汗腺、唾液腺分泌明显增加对眼的作用☆缩瞳:瞳孔括约肌兴奋,使瞳孔缩小。降低眼内压:房水循环及其意义:通过缩瞳,虹膜拉紧,根部变薄,前房角间隙扩大,促进房水循环,降低眼压。调节痉挛:睫状环状肌兴奋,向中心收缩,睫状小带放松,晶状体变凸,屈光度增加适合于视近物,而看远物模糊。灯凿洁即高双砖恋荆秘琼爽讲桃驴勋更供劣妥梯渺谭陈吁悟欢毒屉慨贞腕拟胆碱药和抗胆碱药概论\胆碱受体激阻药\AD受体激阻药毛果芸香碱临床应用青光眼的治疗:与毒扁豆碱比较,作用短暂而温和。对急慢性充血性(闭角型)青光眼可迅速降眼压对慢性单纯性(开角型,小梁网本身及巩膜静脉窦变性所致)青光眼也适用。滴眼时应压迫内呲,避免药物流入鼻腔,引起副作用。虹膜炎:与扩瞳药交替使用,可防止虹膜与晶状体粘连。兄浴伊巷祸御襟廓疵烧泣悬绪拒蹲慎再桩涧谜带婆降纂炕弊挡拣硒幅织输拟胆碱药和抗胆碱药概论\胆碱受体激阻药\AD受体激阻药抗胆碱酯酶药胆碱酯酶分类:真性胆碱酯酶:主要存在于胆碱能神经末梢的突触间隙,也存在于红细胞和肌组织中;对生理浓度的ACh作用最强。假性胆碱酯酶:广泛存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肾、肠中;对ACh特异性低,能水解琥珀胆碱。作用:ACh迅速被水解为乙酸和胆碱而灭活。抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶牢固结合,致ACh大量堆积,表现为M及N样作用。分为易逆性与持久性抗胆碱酯酶药两类。畸辨怨韦莹鳞郎韶沼贵钮箱画颗以曲吼茨贩窄摹抬歪辆稼兹噪斗房麻夷犊拟胆碱药和抗胆碱药概论\胆碱受体激阻药\AD受体激阻药新斯的明为易逆性抗AChE药抑制胆碱酯酶致ACh积聚而起效,当神经末梢无ACh释放时,用新斯的明无效,而用毛果芸香碱则有效。直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2受体;促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。体内过程:po吸收少而不规则,ih剂量较小(为po剂量的1/10),不易透过血脑屏障,无明显的中枢作用。不易透过角膜,对眼作用弱。孟菊焦楞仟居姐渍栓彻女碧蓑佛习含涯欠襟抓芳杨淋游津酬货狭迈犹舱陨拟胆碱药和抗胆碱药概论\胆碱受体激阻药\AD受体激阻药作用与应用明显选择性作用对骨骼肌的作用最强★;对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用;对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱临床应用重症肌无力:血清中有抗胆碱受体的抗体,终板电位的胆碱受体数目减少,属于自身免疫性疾病;主要特征为:骨骼肌进行性收缩无力;可ih、im或po给药,需长期用药。腹气胀和尿储溜:促进排气和排尿阵发性室上性心动过速:使心室率减慢;用于非去极化型骨骼肌松弛药(如筒箭毒碱)过量的解毒逊帖垫喉偿哺嫉饱帚镊澄样嵌仙紫周厩妆狰举群烁岩备绎妹病玖黎觉诸兄拟胆碱药和抗胆碱药概论\胆碱受体激阻药\AD受体激阻药不良反应胆碱能危象剂量过大致过度兴奋而转为抑制,内源性乙酰胆碱耗竭表现为恶心、呕吐、心动过缓、肌肉颤动或肌麻痹等。其中M样症状可用阿托品对抗。禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮揣患者。采郁葛搐决柬县揣酚漂壁敲草习扑砷连菲莎阿烫隘擞彭始倘哼盘乙炎产迈拟胆碱药和抗胆碱药概论\胆碱受体激阻药\AD受体激阻药毒扁豆碱是胆碱酯酶抑制剂中最早被应用的药物不稳定性,易氧化成红色,棕色瓶内保存;po易吸收,可经粘膜吸收,易透过血脑屏障;在外周可逆性抑制胆碱酯酶,产生拟胆碱作用,对中枢神经系统,小剂量兴奋,大剂量抑制,中毒时可引起呼吸麻痹;局部用于治疗青光眼(缩瞳、降眼内压、调节痉挛),作用较毛果芸香碱强而持久;但刺激性大。涸具楞沥恼林巧室滁暮投年卿奴际珠转赢扼砾亦遭裹胰揖猫敛钉弊斥毒抬拟胆碱药和抗胆碱药概论\胆碱受体激阻药\AD受体激阻药毒扁豆碱与毛果芸香碱的区别毒扁豆碱毛果芸香碱作用特点强而持久温和而短暂机制抑制AchE激动M-R副反应头痛假性近视动眼神经切除作用消失作用不受影响洽待蚜迈扔咐棉揖晌珍抨蔓葵闺慕中躺絮敬淆埂榨言级农察火鸽飘润赤烤拟胆碱药和抗胆碱药概论\胆碱受体激阻药\AD受体激阻药有机磷酸脂类为难逆性抗胆碱酯酶药与AChE结合更牢固,很快致酶老化,结果是AChE缺乏,ACh大量堆积而出现中毒症状。敌百虫,乐果,马拉硫磷,敌敌畏和内吸磷等。中毒途径及体内过程:胃肠道(误服)、呼吸道(易挥发)、皮肤、粘膜都可吸收,全身分布,肝内浓度高,肾排。无蓄积。寝莆乓镜浦捆柬欺熏骸煮届振簇锈显诛持颗涌止捏汐檀碧窑便村介裴篱莉拟胆碱药和抗胆碱药概论\胆碱受体激阻药\AD受体激阻药急性中毒反应M样症状眼:瞳孔缩小,视力模糊、眼痛;腺体:流滟出汗。重者口吐白沫、大汗淋漓呼吸系统:呼吸困难,甚至肺水肿;胃肠道:恶心、呕吐、腹痛、腹泻;泌尿系统:膀胱逼尿肌收缩致小便失禁。心血管系统:心动过缓,血压下降N样症状神经节N-R受激动,心收缩加强,