文档介绍：第三节抗精神失常药 (Drugs for Psychiatric Disorders) 用于治疗精神分裂症或精神病的药物(Antipsychotic drugs)
抗精神病药 又称强安定药,抗精神分裂症药。其病因是脑内多巴胺(dopamine,DA)神经系统功能亢进,使脑内多巴胺过量所至。
作用机制:
此类药物的作用机理主要是降低中枢神经多巴胺的活性。本类药物属作用强大的多巴胺受体阻滞剂,对精神活动有选择性抑制作用,在不影响病人意识清醒的情况下,清除躁狂不安、精神错乱、忧郁、焦虑等症状。
药物种类:
主要有吩噻嗪
硫杂蒽(噻吨)类
二苯骈二氮卓类等。
以上三类统称为三环类抗精神病药。
丁酰苯类
吩噻嗪类(phenothiazines) 在临床应用抗组胺药异丙嗪(非那根) 时发现有比较强的抑制中枢的作用。从而开发了具有相似结构的氯丙嗪,临床治疗发生根本变化。 侧链的延长,安定作用增强。2-位氯原子的引入,脂溶性增强,透过血脑屏障作用增强,所以氯丙嗪系很强的抗精神病药。
抗组胺药异丙嗪
2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺
盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydroehloride 化学名为N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐(N,N- Dimethyl-2-chloro-10H-phenothazine-10-propanamine hydrochloride),又名冬眠灵。具微臭,味极苦。有吸湿性;极易溶于水,易溶于醇及氯仿,不溶于乙醚及苯。水溶液显酸性反应,5%水溶液的pH值为4-5。
吩噻嗪类以氯丙嗪(Chlorpromazine)为代表,有强的安定作用,主要用于治疗以兴奋症为主的精神病如精神分裂症和狂躁症,亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等。副作用较大。
Assay: 具备吩噻嗪母核,易氧化,如本品注射剂使用时,在日光下部分病人易产生严重的光化毒副反应,为分解产生的自由基与蛋白质发生过敏反应(P27),在空气或日光下渐成红棕色(P27) 。