文档介绍：简介
冯国清,毕业于中国医科大学医学系,医学硕士,教授。曾在同济医科大学从事心血管临床、教学及科研工作十年;1993年调入郑大从事药理学教学及科研。主要研究方向:心血管生化及分子药理。
2007年10月~2008年9月在日本北海道大学大学院医学研究科细胞药理学研究室任高级客座研究员。
第十八章:抗癫痫药和抗惊厥药
第一节:抗癫痫药 antiepileptics
癫痫:大脑机能失调,反复,突然短暂发作
病理:病灶→异常放电→周围扩散
运动、感觉、意识、精神、EEG异常
常见
大发作
小发作
精神运动性发作
局限性发作
分类:局限性发作、全身性发作
药物作用方式:
抑制病灶异常放电
遏制异常放电扩散
按作用机制分类:
+通道,↓N元兴奋性
2.↑GABA介导的抑制性突触的传递功能
+通道
phenytoin sodium
(大仑丁)
(一)体内过程:PO慢而不规. F差异大
CP< 10μg/ml --- 一级动力学
CP>10μg/ml ---- 零级动力学
(二)药理作用、机制:
:
1)(-)Na+通道(频率依赖性)—抗惊厥
2)(-)Ca2+通道(频率依赖性) (-)L、N型,对T型
通道无(-)作用,∴小发作无效
3)(-)钙调素激酶活性→钙受体蛋白-钙调素脱
偶联→↓突触传递功能
4)选择性阻断突触传递的强直后增强(PTP),调
节神经元的兴奋性
,诱导其增生
(三)临床应用
大发作,局限性发作一首选
小发作—无效或使之恶化
:三叉N,舌咽N,坐骨N痛
>20μg/ml--共济失调, 眩晕
> 40μg/ml--精神错乱
>50μg/ml--昏迷
:齿龈增生,巨幼红细胞贫血
:其他
(四)不良反应:
ethosuximide
机制
(-)丘脑N元T型Ca2+通道→(-)T
电流
2.(-)Na+-K+•ATP酶
3.(-)大脑代谢率和GABA转氨酶
应用:防止小发作首选药