文档介绍：国际最新一代喹诺***抗菌剂
效力更强、安全性更高、使用更方便…可乐必妥
可乐必妥开发的经纬
泰利必妥(氧***沙星)
L-左旋体 D-右旋体
消旋体
1 : 1
可乐必妥
L-(左旋体)
新的合成法
中岛三言等:Jap Phar Ther23(2)5151992.
可乐必妥的血清浓度
(g/ml)
投药后时间(小时)
-
-
-
-
0-
0 1 2 3 4 6 10 24
血清浓度
200mg(饭后) (n=5)
100mg(饭后) (n=5)
Mean.
可乐必妥在唾液和胆汁中的浓度
可乐必妥在唾液中的浓度
可乐必妥在胆汁中的浓度
100mg 饭后1次给药(n=5)
200mg 1次给药(n=6)
投药后时间(h)
投药后时间(h)
et al:The Japanese Journal of Antibiotics 45 (5)
-
-
-
0 -
(g/ml)
0 1 2 3 4 5 10 24
8 -
6 -
4 -
2 -
0 -
0 2 4 6 8 10 12
(g/ml)
浓
度
浓
度
(g/ml)
0 1 2 3 4 5 10 24
8 -
6 -
4 -
2 -
0 -
0 2 4 6 8 10 12
(g/ml)
血清
唾液
血清
胆汁
Mean.
可乐必妥的血药浓度
(每次200mg, 每日3次, 连续用药7天)
-
-
-
-
0 -
(g/ml)
第1天
用药
第2天
第3天
第4天
第5天
第6天
第7天
血
清
浓
度
天数
均数标准误(例数=6)
可乐必妥呼吸系统组织分布
痰 100 2 ~ 200 2 ~
唾液 100 8 ~
唾液腺 100 1-3 2~8
上额窦粘膜 100 2 2~6
筛窦粘膜 100 1 1
额窦囊胞组织 100 1 1
腭扁桃体 100 24 2~6
下颌腺 100 3 2~8
体液组织
主要致炎菌的
MIC90
(g/ml)
投药量
(mg)
n
投药后时间
(h)
流感杆菌
淋球菌
大肠杆菌
金黄色葡萄球菌
表皮葡萄球菌
肺炎球菌
绿脓杆菌
肺炎球菌
布兰汗氏卡他菌
奇异变形杆菌
沙眼衣原体
浓度(g/ml或g)
可乐必妥泌尿系统组织分布
前列腺液 200 5 1
前列腺组织 100 4 2
睾丸 200 4 2
子宫动脉血 200 5 135~180min
子宫***部 200 41 2~4
子宫内膜 200 39 2~4
卵巢 200 37 2~4
输卵管 200 37 2~4
体液组织
主要致炎菌的
MIC90
(g/ml)
投药量
(mg)
n
投药后时间
(h)
流感杆菌
淋球菌
大肠杆菌
金黄色葡萄球菌
表皮葡萄球菌
肺炎球菌
绿脓杆菌
肺炎球菌
布兰汗氏卡他菌
奇异变形杆菌
沙眼衣原体
浓度(g/ml或g)
耳漏 100 3 2
中耳鼓室粘膜 100 3 1~2
耳下腺 100 4 2~5
泪液 100 13 ~2
房水 200 21 2~8
胆汁 200 5 6
皮肤 200 39 50~240min
体液组织
主要致炎菌的
MIC90
(g/ml)
投药量
(mg)
n
投药后时间
(h)
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