文档介绍：乐伐替尼杂质中文名称:乐伐替尼英文名称:LenvatinibCAS:417716-92-8CAS号: 417716-92-8分子式: C21H19ClN4O4分子量: . 泊沙康唑杂质,泊沙康唑对映异构体,泊沙康唑非对用异构体,泊沙康唑中间体异构体2. 托匹司他杂质A-E3. 尼达尼布杂质现货供应4. 托匹司他杂质全球最低价现货供应深圳市恒丰万达生物科技有限公司联系人:程稳手机:**********电话0755-22677845QQ2851922757二、生物学特性1、药物作用机制E7080(Lenvatinib)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4nM/,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1,PDGFRα/β选择性高10倍左右。PhaseⅢKDR(VEGFR2)Flt-1(VEGFR1)Flt-4(VEGFR3),也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验,E7080抑制Flt-1,KDR,和Flt-4时,IC50分别为22,。除了这些激酶,E7080也抑制FGFR1和PDGFR酪氨酸激酶,作用于FGFR1,PDGFRα和PDGFRβ时,IC50分别为46,51和100nM。E7080分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化,。[2]最新研究显示用1μM和10μME7080处理,通过抑制FGFR和PDGFR信号通路,而明显抑制细胞迁移和入侵。E7080按30和100mg/kg剂量口服给药处理H146移植瘤模型,抑制H146肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,按100mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且,E7080按100mg/kg剂量处理,比VEGF抗体和Imatinib处理,更加降低微脉管密度。E7080治疗难治性实体肿瘤淋巴瘤目前处于一期临床试验阶段。E7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。3、临床治疗分化型甲状腺癌(乳头状、滤泡状)目前国内外诊疗指南表明:一线均采用甲状腺全切或近全切+放射性碘131治疗+甲状腺激素抑制治疗方案。E7080的临床也是用于碘131抵抗的分化型甲状腺癌,为二、三线用药。2009年美国ATA诊疗指南已列入索拉非尼和舒尼替尼作为难治性用药。三、注册情况1、国内注册:以“lenvatinib”、“E7080”、“兰伐替尼”、“乐伐替尼”检索CDE,尚未见到受理。2、EMA、FDA和日本厚生省均未批准。四、临床研究情况其中一项II期试验(NCT01529112)入组了135例二线治疗失败的非小细胞肺癌患者。%、%,%、%,、,、。Lenvatinib是作为三线药物用于无药可治的患者,III期如果能够复制这一结果,有望构筑化疗、EGFR靶向疗法之后的新防线。五、媒体公布研究结果1、ASCO2