文档介绍：大黄的主要成分及其临床药理研究进展
【关键词】大黄;有效成分;药理作用
大黄(rhubarb)是一种多年生草本植物。我国有大黄45个品种和两个亚种,但载入《药典》可以药用的只有3种,即正品大黄、唐古特大黄及药用大黄的干燥根及根茎。《神农本草经》中记述:大黄,味苦寒,归胃、肝大肠经。主下淤血、血闭寒热、破症、积聚、留饮宿食、荡涤肠胃、推陈致新、通利水谷、调中化食、安合五脏。目前对大黄有效成分的药理作用研究主要集中在蒽醌类化合物,包括大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚等。大黄传统用于抗菌、泻下,20世纪80年代以来,国内外对中药大黄,尤其是其有效成分的药理作用进行了深入研究,现将研究进展综述如下。
1 泻下作用
大黄具有泻下作用,用于治疗大便燥结、热结便秘,大黄泻下作用确切,一般在用药后6~19h可排便。大黄致泻作用主要成分为蒽醌类化合物,其中以番泻苷的作用最强,游离型蒽醌泻下作用较弱。周氏等[1]认为番泻苷水解后生成大黄酸蒽酮,有以下药理作用:具有胆碱样作用,可兴奋肠道平滑肌上的M受体,使肠蠕动增加;抑制肠细胞膜上Na+K+ATP酶,阻碍Na+转运吸收,使肠内渗透压增高,保留大量水份,促进肠蠕动而排便。此外,部分蒽甙自小肠吸收后,经肝脏转化为甙元,再刺激盆经丛,增加肠蠕动致泻。虽然泻下作用的直接因素游离的甙元,但结合蒽甙的葡萄糖能保护甙元,使在胃肠不被水解和破坏。因此,结合型蒽甙才能发生致泻作用[2]。
2 抗菌作用
大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用,主要的抗菌成分为:3羧基大黄酸、羟基芦荟大黄素、羟基大黄素,它们对葡萄球菌、淋病双球菌最敏感。目前已知的抗菌药理为:抑制菌体糖及糖代谢中间产物的氧化、脱氢、脱氨,并能抑制蛋白质和核酸的合成[3]。钱氏[4]用大黄醇提片治疗急性肠炎54例、急性细菌性痢疾110例,总有效率95%。
3 治疗慢性肾衰
大黄治疗慢性肾衰的机理:减少肠道中的氨基氮的重吸收,阻断尿素的合成原料;抑制肝、肾组织中尿素的合成;提高血中游离必需氨基酸的水平,后者可促进机体利用体内尿素氮合成体蛋白;抑制体蛋白分解,使尿素氮和肌酐值降低;尿中尿素和肌酐排泄量有增加倾向;明显降低胍类毒素的蓄积。研究还发现:大黄改善氮质血症;影响残余肾组织代偿性肥大;降低残余肾的高代谢状态;纠正脂代谢紊乱;减少蛋白尿,抑制肾小球系膜细胞的增值[5]。
4 利胆退黄,保肝作用
大黄能促进胆汁分泌、胆囊收缩、胆道括约肌松弛,而起利胆、退黄作用,为治疗湿热黄疸之要药。
大黄制剂治疗急慢性肝炎除具有清热解毒、活血化瘀和通里攻下等综合作用外,还可能与改善肝细胞的超微结构,影响细胞酶活性及细胞内钙离子浓度有关:大黄素有促进外钙向肝细胞内流及内钙释放的作用,而番泻苷及大黄多糖具有阻滞外钙内流和降低肝细胞内钙水平的作用,大黄的不同成分对细胞内游离钙水平的不同影响提示大黄对肝细胞的功能具有多种调节作用[6]。
大黄对实验性肝损伤有明显保护作用,使CI4所致肝损伤大鼠ALT下降,减轻肝细胞变性与坏死,肝细胞内糖原含量显著上升,RNA含量增加或恢复正常。体外试验证明,大黄煎剂对乙型肝炎表面抗原(HBsAg)有明显抑制作用,体内可激发机体产生干扰素,提高抗病毒能力。此外,大黄还可促进肝脏合成白蛋白和谷氨酰胺合成酶,使