文档介绍：国家基本药物培训
广州医科大学附属第二医院
冯霞
内容
一、
二、
三、
皮肤科用药
眼科用药
抗变态反应药
抗变态反应药——作用机制
此类药物多具有与组***相同的乙基***链结构 -CH3-CH2-N<
可与组***争夺效应细胞上H1受体,从而消除组***的作用
抗变态反应药——分类
按化学结构分
烃***类(Alkylamines)
***苯那敏(扑尔敏)、左旋扑尔敏
乙醇***类(Ethanolamines)
苯***、茶苯海明、富马酸***马斯汀
乙二***类(Ethylenediamines)
吡苄明
吩噻嗪类(Phenothiazines)
异丙嗪、美喹他嗪(波丽玛朗)、脑益嗪
抗变态反应药——分类
按化学结构分
哌嗪类(Piperazines)
羟嗪、去***羟嗪、西替利嗪、左西替利嗪
哌啶类(Piperidines)(三环类)
赛庚定、***雷他定、阿斯咪唑、特非那丁、依巴斯汀、地***雷他定、非索那丁、左卡巴斯汀
吡咯烷类
曲普利啶、阿伐斯汀、克玛斯定
其它
多虑平、***替芬、氮卓斯汀
抗变态反应药——分类
按药效长短分
短效
***苯那敏、苯***、异丙嗪、赛庚定等
中效
特非那丁、非索那丁、***替芬等
长效
***雷他定、地***雷他定、依巴斯汀、左卡巴斯汀、阿司咪唑、咪唑斯汀
抗变态反应药——分类
按有无中枢抑制分
第一代 H1受体拮抗剂
容易通过血–脑屏障引起中枢镇静作用(如嗜睡、头晕、注意力不集中等)
H1受体选择性差,大多数药物具有抗胆碱作用,引起口干、视力模糊、便秘和排尿困难等
肝肾功能不全、严重心脏病、甲亢患者、高空作业人员、驾驶员等慎用
闭角型青光眼、前列腺肥大者禁用具有抗胆碱作用的药物
在胃肠道吸收后15-30分钟发生作用,血清峰浓度在1-3小时之间出现。大多数药物半衰期为3-6小时,须每天多次服药
抗变态反应药——第一代 H1受体拮抗剂
通用药名
别名
其他作用
***用法
苯*** (diphenhydramine)
可太敏
镇静、镇吐、抗胆碱作用
口服25~50mg, 每日2~3次;肌内注射20 mg, 每日1~2次
***苯那敏(chlorphenamine)
扑尔敏
镇静、抗胆碱作用
口服4~8mg, 每日3次;肌内注射10~20mg, 每日1~2次
赛庚啶(cyproheptadine)
安替根
镇静、膜稳定、抗胆碱、抗5-羟色***作用
口服2~4 mg, 每日2~3次
异丙嗪(promethazine)
非那更
镇静、止吐、抗晕动、抗胆碱作用
~25mg, 每日3次;肌内注射25mg, 每日1~3次
去***羟嗪 (decloxizine)
克敏嗪
镇静、抗胆碱、抗5-羟色***和白三烯作用
口服25~50mg, 每日1~3次
多塞平 (doxepine)
多虑平
镇静、抗抑郁、抗焦虑、抗胆碱作用
口服25mg, 每日1~3次
***替芬 (ketotifen)
甲哌噻庚***
镇静、膜稳定、抗5-羟色***和白三烯作用
口服1~2mg, 每日2次
抗变态反应药——分类
按有无中枢抑制分
第二代 H1受体拮抗剂
口服易吸收,1~3 小时可达血药峰浓度
多经肝脏首过代谢,需细胞色素 P450-CYP3A4 参与
血浆半衰期较长
药物与代谢产物主要经肾脏排泄
其分子量大,有一条长的侧链,脂溶性差,不易通过血–脑屏障,无明显中枢镇静作用
抗胆碱作用较弱
既有抗组***作用,也有非特异性抗炎作用
对儿童的安全性可能大于第一代抗组***药
抗变态反应药——第二代H1受体拮抗剂
通用药名
口服用法
作用特点及注意事项
***雷他定(loratadine)
***10mg, 2~~5mg, 每日1次
镇静作用最小
地***雷他定(desloratadine)
***5mg, 每日1次
作用比***雷他定约大10倍
咪唑斯汀(mizolastine)
***10mg, 每日1次
抑制炎症细胞趋化和白三烯生成
西替利嗪(cetirizine)
***10mg, 每日1~2次
抑制嗜酸粒细胞活化与趋化
左西替利嗪(levocetirizine)
***5mg, 2~, 每日1次
H1受体的亲和力比西替利嗪大2倍,中枢抑制作用较小
阿伐斯汀(acrivastine)
***8mg, 每日3次
肾功能受损者慎用
非索非那丁(fexofenadine)
***60mg, 每日2次
无明显心脏不良反应
美喹他嗪(mequitazine)
***10mg, , 每日1次
轻度抗胆碱作用,闭角型青光眼、前列腺肥大者慎用
依巴斯汀(ebastine)
***10mg, 每日1次
抗白三烯作用