文档介绍：骨质疏松1、唑来膦酸注射液(密固达)【适应症】用于治疗Paget‘s病(变形性骨炎),骨质疏松。【用法用量】一次静脉滴注5mg唑来膦酸(无水物),100ml水溶液以输液管恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟。密固达不可与任何含钙溶液接触。不能与其他治疗药物混合或同时静脉给药。给药前患者必须进行适当的补水,特别是同时接受利尿剂治疗的患者。在使用密固达治疗的同时应服用足量维生素D。此外,对于正接受治疗的变形性骨炎的患者必须至少10天内确保补充足量的钙剂(每次500mg,每日两次)。【不良反应】静脉给予密固达后绝大多数怀疑与药物相关的不良反应出现在给药后的3天内,主要包括:流感样症状(%),发热(%),头痛(%),恶心(%),骨痛(%),肌痛(%),关节痛(%)。所出现的这些主要症状可在发作后的4天内逐渐消失。代谢和营养紊乱常见低钙血症;神经系统紊乱常见头痛,昏睡;眼部疾病罕见结膜炎;曾有使用双膦酸盐治疗的患者出现虹膜炎、色素膜炎、表层巩膜炎的报道;呼吸道常见呼吸困难;胃肠道功能紊乱常见腹泻、呕吐、消化不良;肌肉骨骼系统紊乱常见骨痛、关节痛、肌痛;全身性失调,注射部位情况非常常见流感样症状;常见发热、强直、疲劳,疼痛、乏力。肾功能障碍:静脉给予双膦酸盐(含唑来膦酸),会导致肾功能损害(血清清除率增加)或罕见情况下出现急性肾衰。在Paget‘s病研究中,约有1%的患者会出现低血钙症状。局部反应:%的患者在给予唑来膦酸时,在注射部位会出现例如红肿和/或痛的局部反应。颌骨坏死:有关骨坏死(主要是颌)最早的报道出现在癌症患者接受双膦酸药物包括唑来膦酸的治疗中(不常见)。对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者禁用。低钙血症患者。妊娠和哺乳期妇女。【注意事项】密固达给药至少15分钟以上。由于缺乏充分临床使用数据,不推荐严重肾功能不全患者使用(肌酐清除率小于30ml/min)。在给予密固达前,应对患者的血清肌酐水平进行评估。给药前必须对患者进行适当的补水,对接受利尿剂治疗的患者尤为重要。在给予密固达治疗前,患有低钙血症的患者需服用足量的钙和维生素D(参见禁忌)。对于其他矿物质代谢异常也应给予有效治疗(例如,副甲状腺贮备降低;肠内钙吸收不良)。医生应当对该类病人进行临床检测。骨转换率升高是变形性骨炎的主要特征。接受密固达治疗的患者应同时补充钙和维生素D,尤其是用药后的最初10天。应告知患者低血钙症状,并对危险患者给予足够的临床监护。对使用二膦酸盐(含密固达)的患者,严重及偶发的失能性骨骼、关节和/或肌肉疼痛罕有报道。密固达与用于肿瘤患者的泽泰(唑来膦酸)具有相同的活性成份,如果患者已使用了泽泰,请勿使用密固达。颌骨骨坏死主要出现在双膦酸盐治疗的肿瘤患者(含密固达)。这些患者中许多人也同时接受了化疗和皮质激素治疗。大多数患者出现颌骨骨坏死显示与牙科的一些手术有关,比如拔牙。很多患者有局部感染的症状,包括骨髓炎。对伴有危险因素(如肿瘤、化疗、放疗、皮质激素治疗、口腔卫生状况差)的患者使用双膦酸盐进行治疗前,应考虑进行口腔检查并采取适当的预防措施。在治疗中,这些患者应尽量避免进行牙科手术。在用双膦酸盐治疗时发现有颌骨骨坏死病人,牙科手术可能会加剧该病。如果患者需要进行牙科手术,目前尚无数据表明中止双膦酸盐治疗会减少颌骨骨坏死的风险。临床医生应对每个病人基于各自的利益/风险评估进行临床判断。目前尚无数据显示密固达会影响驾驶和操作设备的能力。【药理】药效学特征唑来膦酸属于含氮双膦酸化合物,主要作用于人体骨骼,通过对破骨细胞的抑制,从而抑制骨吸收。双膦酸化合物对矿化骨具有高度亲和力,可以选择性的作用于骨骼。唑来膦酸的主要分子靶点是破骨细胞中反式异戊二烯延长酶。【药代动力学】吸收在开始输注唑来膦酸后,活性成份的血浆浓度迅速上升,在输液结束时达到峰值。分布在最初24小时,给药剂量的39±16%以原形形式出现在尿中,而剩余药物主要与骨骼组织结合。±,与剂量无关,并且不受患者性别、年龄、种族或体重的影响。消除唑来膦酸经肾脏以原形排泄。静脉内给予唑来膦酸经三相过程消除:从全身循环中迅速的二相消除,半衰期t1/α==,随后出现一个很长的清除期,最终清除半衰期是146小时。2、降钙素类:鲑鱼降钙素注射液(密盖息);依降钙素注射液【适应症】:·骨质疏松症:早期和晚期绝经后骨质疏松症。为了防止骨质进行性丢失,根据需要给予足量的钙和维生素D。·Paget氏骨病(变形性骨炎)·高钙血症和高钙血症危象(由下列原因引起):——乳房癌、肺或肾癌、骨髓瘤和其它恶性肿瘤骨转移所致的大量的骨溶解;——甲状旁腺机能亢进症、缺乏活动或维生素D中毒(包括急救和长期治