文档介绍：***霉素B脂质体***霉素B脂质体【临床应用】适用于敏感真菌所致全身性深部真菌感染的治疗,包括隐球菌性脑膜炎、念珠菌病、球孢子菌病播散性脑膜炎或慢性球孢子菌病等。适用于治疗组织胞浆病、曲霉病皮炎芽生菌病和内脏利什曼原虫病等。适用于对普通***霉素B无效或产生毒副反应的真菌感染患者。【药理】·作用机制***霉素B脂质体的有效成分为***霉素B。***霉素B属多烯类抗真菌抗生素,其作用机制是通过与真菌细胞膜上的固醇(主要为麦角固醇)结合,使膜通透性增加,细胞内重要物质(如钾离子、核苷酸和氨基酸等)外漏,导致真菌细胞死亡。***霉素B脂质体目前主要有三种剂型:(1)***霉素B脂质复合体(用脂质体和***霉素B交织而成)。(2)***霉素B脂质体(用脂质体和***霉素B交织而成)。(3)***霉素B胶质分散体(用硫酸胆固醇与等量的***霉素B混合包裹而成)。这些脂类制剂在体内多分布于网状内皮组织(如肝、脾和肺组织)中,减少了药物在肾组织中的分布,从而降低了***霉素B的肾毒性。此外,血肌酸酐值升高低钾血症亦少见,与静脉滴注有关的毒性反应也明显低于***霉素B。因此,***霉素B脂质体既保留了***霉素B的高度抗菌活性,又降低了其毒性。·抗菌谱本药对新型隐球菌、白色念珠菌、热带念珠菌、酵母菌、曲霉菌、求孢子菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、巴西芽生菌、孢子丝菌等有良好抗菌作用;但对细菌、立克次体和病毒等无活性。部分曲菌属对本药耐药;皮肤和毛癣菌则大多耐药。药动学本药静脉给药后大部分分布于网状内皮组织,其中在肝、脾和肺组织中浓度最高,在身组织内浓度较低。在肾组织内浓度较低。药物分布半衰期约为1小时,品均消除半衰期7-10小时,机体总清除率约为20ml/min。药物具体的代谢途径尚不清楚。【注意事项】禁忌症(1)对***霉素B过敏者。(2)严重肝病患者。慎用(1)电解质紊乱者。(2)肝病患者。(3)肾功能损害者。药物对儿童的影响10岁以下儿童使用本药的安全性和有效性尚不明确。药物对老人的影响由于老年人肾功能减退引起半衰期延长,长期使用可有一定肾毒性,因此应密切监测肌酐清除率,根据肌酐清除率进行调整剂量。药物对妊娠的影响孕妇用药尚缺乏足够的对照研究资料,应权衡利弊后使用;美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。药物对哺乳的影响哺乳期妇女用药尚缺乏足够的对照研究资料,应权衡利弊后使用。用药前后或用药时应当检查或监测用药中应定期(至少一周1次)监测:(1)肝、肾功能。(2)电解质(特别是酶、钾)。(3)血、尿常规。【不良反应】本药不良反应发生率低于***霉素B;大多为轻到中度反应,对症治疗后可耐受。临床试验中观察到的不良反应主要包括:舌尖麻木感、寒战、发热、头痛、关节痛、低钾血症、恶心、呕吐、腹胀痛、干肾功能异常、血尿、脱发、皮疹、血糖升高、胸闷、心悸、耳鸣及血管炎等。【国外不良反应参考】血液系统有致血小板减少的报道。心血管系统可出现胸痛、低血压、心动过速,也有致心律失常的报道和心脏停搏的个案报道。中枢神经系统可出现头痛、头晕、焦虑等症状。代谢/内分泌系统可出现低镁血症、低钾血症、低钙血症、高血糖等。胃肠道反应可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状,较少见胆囊炎及胰腺炎。肾毒性较普遍***霉素B少见,可出现尿素氮、血清肌酸酐值升高及血尿,偶见肾性糖尿。肝毒性可出现氨基转移酶升高、肝坏死等。呼吸系统