文档介绍：印度易瑞沙中文说明书【中文名称】易瑞沙吉非替尼片【产品英文名称】GefitinibTablets【生产企业】印度NATCO制药厂【功效主治】本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。对于化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效,是基于客观反应率指标而确立的,尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究,尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。对于非小细胞肺癌的一线治疗,两个大型的随机对照临床试验结果表明:基于铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益,因此,吉非替尼不适用于此种治疗。【化学成分】本品主要成分为吉非替尼。吉非替尼的化学名为:N-(3-***-4-***苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-***,分子式为:C22H24ClFN4O3,分子量为:。【药理作用】吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。临床研究两项大型的II期临床研究评估了本品单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。患者的WHO体力状况评分为0-2,并且必须为既往化疗失败者:IDEAL1(研究0016),既往接受了1或2个化疗方案,并且至少有一个包括铂类治疗([28-85岁];n=209)。IDEAL2(研究0039),既往接受了2个或以上化疗方案,该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫杉醇的治疗(中位年龄为61岁[30-84岁];n=216)。两个研究设计相似,均为双盲、平行组、多中心,评估了两个吉非替尼口服剂量:250mg/天和500mg/天。患者被随机分配在这两个剂量组。在IDEAL1中主要研究终点为肿瘤客观缓解率,次要研究终点为疾病相关症状改善;在IDEAL2中主要研究终点为肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率(每周以LCS进行测定)。疗效结果对于IDEAL1和IDEAL2疗效结果的总结见下表。不考虑WHO体力状况评分(0,1或2)和既往接受的化疗次数,两个研究中得到的肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率结果相似。大多数患者肿瘤客观缓解发生于治疗的第1个月,少部分患者的客观缓解可迟至治疗的第4个月发生。a在IDEAL1试验中,无论是250mg还是500mg,日本患者的客观缓解率要比非日本患者的高(%:%,%:%),未调整的比值比(两组合并),p=。在多变量分析时,调整了性别,组织学和身体状况后,这一差异不再有统计学意义(,p=)。b基于症状改善可评估人群(250mg,n=67;500mg,n=73)。+数据截止时仍在继续。FACT-L肺癌患者生活质量测定量表。NC未计算。PFS无进展生存。安全性本品的安全性情况在两项研究中是相似的,不良事件的发生率和严重程度