文档介绍：***喹诺***药物的合成技术
李志裕
2005年3月10日
一、简介
上世纪七十年代末发现诺***沙星[1]后,***喹诺***药物得到迅速发展,已成为临床上常用的抗菌药物之一,它们抗菌谱广,除对革兰氏阴性菌有作用外,抗菌谱扩大到金葡菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌,衣原体,支原体,军团菌及结核杆菌等,但以抗革兰氏阴性菌特别是肠杆菌科的作用最强。
***喹诺***药物口服吸收良好,半衰期长,生物利用度大多在80%以上,口服给药和静脉给药的剂量一致,使用方便,价格便宜。在抗感染药物市场中,已成为继头孢类和青霉素类的第三大类常用药物,约占有20~25%的市场份额。2000年全世界***喹诺***药物的销售额超过80亿美元。环丙沙星于1986年上市后,从1992~2003年连续12年,每年市场销售额都超过10亿美元,2001年美国受炭疽菌袭击时,它是FDA推荐的主要治疗药物,2002年销售17多亿美元,创历史最高记录。在国内市场,左氧***沙星是2002年和2003年的第一畅销药物。
***喹诺***药物的结构
1984年上市
1985年上市
1989年上市
1986年上市
1992年上市
1986年上市
1990年上市
1993年上市
加替沙星(Gatifloxacin,8-1i)
莫西沙星(Moxifloxacin,8-1j)
巴洛沙星(Balofloxacin,8-1k)
吉米沙星(Gemifloxacin,8-1l)
1999年上市
1999年上市
2002年上市
2003年上市
8-1m替马沙星1991年上市,1992年撤消
8-1n曲伐沙星1997年上市,1999年撤消
8-1o格雷沙星1997年上市,1999年撤消
8-1p二***沙星作为兽药上市
8-1q沙拉沙星作为兽药上市
8-1r达诺沙星作为兽药上市
8-1s恩***沙星作为兽药上市
8-1t奥比沙星作为兽药上市
氧***沙星(Ofloxacin,8-2a)
芦***沙星(Rufloxacin,8-2b)
那***沙星(Nadifloxacin,8-2c)
左氧***沙星(Levofloxacin,8-2d)
1985年上市
1992年上市
1993年上市
1993年上市