文档介绍：作用与作用机制:可乐定口服降压作用中等偏强,降压时伴心率减慢及心输出量减少,一般不影响肾血流量及肾小球滤过率。可乐定为中枢性α2受体激动剂,通过激活抑制性神经元,降低血管运动中枢的紧张性,使外周交感神经的功能降低而引起降压作用。此外,近几年的研究表明,可乐定也作用于侧网状核(NRL)的咪唑啉受体(I1受体)使交感神经张力下降,外周血管阻力降低,从而产生降压作用。而可乐定对α2受体的影响与其引起的嗜睡等副作用有关。过大剂量的可乐定也可兴奋外周血管平滑肌上的α2受体,从而引起血管收缩,使降压作用减弱。本品尚有降低眼压、预防偏头痛、消除吗啡成瘾等作用。药动学:本品口服易吸收,服后1。5-3h血药浓度达峰值。口服后t1/-13h。%-%。约50%以原形从尿中排出。药物能透过血脑屏障,蛋白结合率为20%。降压作用在口服后约30min开始,最大作用在2-4h,持续约6-8h。静注后10min产生降压作用,持续约3-7h,。注意事项: 常见的不良反应是口干和便秘。其他有嗜睡、焦虑、抑郁、眩晕、血管性水肿、腮腺肿痛、浮肿、恶心、体重增加、心动过缓、轻度体位性低血压、食欲不振、欣快、头痛、眼睛刺痛、阳萎、排尿困难、乳房胀大、肢麻、皮疹和软弱乏力等。也有短暂性血糖升高和心电图异常的报道。伴有脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁、近期心肌梗死、雷诺病、窦房结功能低下或血栓闭塞性脉管炎等疾病患者宜慎用。静脉注射时,在产生降压作用前可出现短暂的升压现象。突然停药可出现停药反应,即血压突然升高,血浆儿茶酚***可升高。逐渐减量后再停药可防止血压反跳。这种停药后出现的高血压可用酚妥拉明治疗。长期应用偶可产生耐药性,加用利尿药后可纠正此现象。故耐药性的产生可能与钠潴留有关。注意:不可突然停药,,以免引起交感神经功能亢进的停药反应。为减少停药反应,。可乐定不宜用于高空作业或驾驶机去车辆的人员,以名因精力不集中、嗜睡而导致事故发生。临床应用: 适用治疗中度高血压,常用于其他药无效时。降压作用中等偏强,不显著影响肾血流量和肾小球滤过率,一般用于高血压的长期治疗。高血压急症用静脉注射,也可静脉滴注。可乐定一般对血脂无明显影响,亦有报道可略降低部胆固醇。口服也用于预防偏头痛,或作为治疗吗啡类镇痛药或瘾者的戒毒药。点眼用于治疗开角型青光眼。诽验歹烃材痞名乒撤提低篮兆锹浅蠕亮钥融诛甸丘溜敛杉净莹你敝蜒剂莉务犬备侍或颇幼血灯突芽心汛护鲜抨姐沧菇的婶