文档介绍:扑热息痛,中文名:对乙酰氨基酚药理:药效学本品镇痛作用的机制尚未十分明了,可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛,后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢而起作用,可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。药动学口服后自胃肠道吸收迅速、完全(在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收),吸收后在体液中分布均匀,约有25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒量则结合率较高,可达43%。本品90~95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1~4小时(平均2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,小儿则有所缩短。~2小时血药浓度可达峰值,剂量在650mg以下时血药浓度为5~20μg/ml,作用持续时间为3~4小时。哺乳期间妇女服用本品650mg,1~2小时报乳汁中浓度为10~15μg/ml;~。本品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。适应症:本品为乙酰苯胺类解热镇痛药,其解热作用与阿司匹林相似,而镇痛作用较弱。适用于缓解轻度至中度疼痛,如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。本品因仅能缓解症状,消炎作用极微,且不能消除关节炎引起的红、肿、活动障碍,故不能用以代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎。但本品可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例,如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括应用抗凝治疗的病例),以及消化性溃疡、胃炎等。应用本品时必要时还须同时应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。用法用量:。—,每4小时1次,或每日4次;一日量不宜超过2g,疗程为退热一般不超过3天,为镇痛不宜超过10天。。按体重每次10—15mg/,分次服,每4—6小时1次;12岁以下小儿每24小时不超过5次量,疗程不超过5天。[制剂与规格]对乙酰氨基酚片(1)(2),-,一日3-,:2-3岁日160mg,4-5岁日240mg,6-8岁日320mg,9-10岁日400mg,11岁日480mg,每4小时服一次,,:(1)交叉过敏反应:对阿司匹林过敏者对本品一般不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生喘息的病人中,少数(<5%)可于服用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。(2)本品可通过胎盘,故应考虑到孕妇用本品后可能对胎儿造成的不良影响。(3)虽然哺乳期妇女服用本品后在乳汁中可达一定浓度,但在哺乳婴儿尿中尚未发现过本品或本品代谢产物排出。(4)下列情况应慎用;①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时,有增加肝脏毒性作用的危险;②肾功能不全,虽可偶用,但如长期大量应用,有增加肾脏毒性的危险。3岁以下儿童及新生儿避免使用。肝病时发生不良反应的危险性加大,有严重心、肾或肺疾患的患