文档介绍：第5章传出神经系统药理概论(Pharmacological introduction of the efferent nervous system)一、传出神经分类1. 胆碱能神经(cholinergic nerve)2. 去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve)3. 肠神经系统(enteric nervous system)有认为autonomic nervous system的一部分。提供局部反应,参与肠道功能的调节。二、传出神经递质Transmitter1. 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)①合成:胆碱乙酰化酶;②贮存:囊泡(vesicle);③释放:胞裂外排(exocytosis);④消除:乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,ACh E)2. 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)①合成:酪氨酸羟化酶;②贮存:囊泡;③释放:胞裂外排;④消除:(主)神经末梢再摄取;(次)组织摄取和酶代谢(T)三、传出神经受体(receptor)(acetylcholine R)①Muscarine R, M-R: M1、M2、M3、M4、M5…。②Nicotine R, N-R:Nm和Nn受体(表5-2) (adrenaline R,adrenoceptor)①?-R :? 1和? 2 ;②?-R:?1、?2和?3 (表5-3)。四、突触(synapse)突触前膜、突触后膜和突触间隙;突触前膜?2和?受体对递质释放的调节作用。五、传出神经的生理功能(表5-6)1)特殊效应器官以什么神经支配为主?心血管:,内脏平滑肌和腺体分泌:2)特殊受体如何分布?①?1,②?2,③? 1 ,④Nm和Nn,⑤M2, M3,…例:①?1受体激动剂:②?2受体激动剂:③? 1 受体激动剂:④M受体激动剂:⑤ACh E抑制剂:第6章胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)一、M-和N-胆碱受体均可激动的药物乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)醋甲胆碱(methacholine),亦称:乙酰甲胆碱卡巴胆碱(carbachol),亦称:氨甲酰胆碱二、M-胆碱受体激动药物贝胆碱(bethanechol)毒蕈碱(muscarine)毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)【来源】南美洲【特点】 M受体激动药,穿透力好,全身给药作用广泛,仅局部滴眼,用于青光眼降低眼内压和虹膜炎。【注意】避免该药吸收后的不良反应:眼痛,大量腺体(尤唾液腺和汗腺)分泌,胸闷和腹痛腹泻。三、N-胆碱受体激动药物烟碱(nicotine)山梗菜碱(lobeline,洛贝林)第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、抗胆碱酯酶药(anticholinesterase drugs)●难逆性Ach E抑制剂:有机磷杀虫剂和战争毒剂敌百虫,敌敌畏,乐果,马拉硫磷,……沙林,塔崩,梭曼,……●易逆性Ach E抑制剂新斯的明(neostigmine,prostigmine)【来源】【特点】,穿透力低,po吸收少,难透过血脑屏障和血眼屏障。:①可逆性抑制ACh E;②促进运动神经末梢释放Ach;③直接激动Nm受体。【临床应用】:改善症状。选择性靶点。(机械性不用),依酚***铵,安贝***铵毒扁豆碱(physostigmine,eserine,依色林)【特点】可逆性Ch E抑制剂,穿透力好,水溶液不稳定,刺激性强,仅眼科使用。加兰他敏(galanthamine)和石杉碱甲(huperzine)【特点】可逆性Ch E抑制剂,穿透力较好,用于重症肌无力和老年性痴呆。他克林(tacrine)【S性Ach E I