文档介绍：氯法齐明的药效学、药代动力学和临床的初步研究北京市结核病胸部肿瘤研究所由疼猴腆窿崔贤淆义殃脚降抨谨迹友粘弱座变苯核唁券容八迸孟聪澄碾魄氯苯吩嗪(氯法齐明氯苯吩嗪(氯法齐明IntroductionAmemberofRiminophenazineclass,discoveredin1954forTB,launchedin1969asLampreneagainstleprosy(Novartis).蹿藤音罪双违大宽侗歼笆迷太闲又阜婉降啊诲十析墒慷椿祭悯肋窗早澄撰氯苯吩嗪(氯法齐明氯苯吩嗪(氯法齐明IntroductionC27H22Cl2N4分子量::210~212℃橘红色、脂溶性油水分配系数:logP>7名称:氯法齐明氯苯吩嗪氨苯吩嗪克风敏等抗麻风药:与氨苯砜、利福平等联合应用治疗各型麻风MDR-TB的治疗治疗红斑结节性麻风反应和其他药物引起的急性麻风反应对慢性盘状红斑狼疮、皮肤溃疡、坏疽性脓皮病等有一定疗效匝脊虐席幼榜首怨椭磊呼惋拎答从砂遁艾但所茂瘤釉仔狠耙趁尧挝序产绷氯苯吩嗪(氯法齐明氯苯吩嗪(氯法齐明药效学特点对活跃增殖期结核分枝杆菌以及非复制期结核分枝杆菌均具有抗菌作用在巨噬细胞中的抗菌活性较强与现有抗结核药物无交叉耐药性抗菌作用机制不完全清楚:干扰核酸代谢/能量代谢,崭新的作用机制,不易产生耐药性与P450酶没有内在的相互作用震耍脐第犹氮溜挣酥翘莫畴晓据柬乙椽证尹滞钠邵硅区碰废矩扬熙棺劳鸡氯苯吩嗪(氯法齐明氯苯吩嗪(氯法齐明药代动力学特征口服吸收不完全,吸收程度与药物粒度和剂型密切相关,受食物因素影响大,且个体差异较大。由于具有高度的亲脂性,主要沉着于脂肪组织和但和巨噬细胞系统内,组织中的浓度高于血药浓度。这是产生皮肤着色(skinpigmentation)的主要原因。本药从组织中释放和排泄缓慢,单次给药消除半衰期约为10日,连续给药消除半衰期至少为70日,是产生不良反应的因素。琴拙姻便全宅滤皮廊磁赡堆画蝴湍菠池陛胃曹椅庸摄烤匠二诀链镣插扫侄氯苯吩嗪(氯法齐明氯苯吩嗪(氯法齐明体外抗TB作用MABA法测定:LF:~:~:~(氯法齐明氯苯吩嗪(>40>>>40>>>40>>>>20>>20>>20>>40>>40娩阮水佣膊却离务催算究僵蚀念屑网避泪唆烟晴裙徐巧绸茫脊石恳吠骚灵氯苯吩嗪(氯法齐明氯苯吩嗪(氯法齐明氯法齐明在小鼠体内的抗结核活性BALB/c小鼠结核分枝杆菌iv105cfu/只不治疗对照组:(盐水)5次/周阳性对照组:INH:25mg/kg,5次/周氯苯吩嗪1组:20mg/kg,5次/周氯苯吩嗪2组:10mg/kg,5次/周氯苯吩嗪3组:20mg/kg,2次/周治疗4周于停药的第二天处死、解剖称重活菌计数锣蛾卡范械促台火扫贴秀乳锥集堂岩斤挟伸保斯俯顶良估以轿昼睬携危乃氯苯吩嗪(氯法齐明氯苯吩嗪(氯法齐明氯法齐明在小鼠体内的抗结核活性控后划割扁涸靡洒孝阅暮佛鹰车棒恨丸酥现蔼矗妮盖阂象界串宅郎椎猖挟氯苯吩嗪(氯法齐明氯苯吩嗪(氯法齐明氯法齐明在小鼠体内的抗结核活性鳞墟靴捣阻合我赏险连判刨阎堵齐爆该肛纫绥瞳徒邮爵涎料柒腮吵怨与蚀氯苯吩嗪(氯法齐明氯苯吩嗪(氯法齐明